Larotrectinib(拉罗替尼)是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与Trk结合，从而阻止了神经营养蛋白-Trk相互作用和Trk活化，从而导致细胞凋亡的诱导和对过表达Trk的肿瘤的细胞生长的抑制。适用于以下患者治疗：患有实体肿瘤的成人和儿童患者，需要有NTRK基因融合（NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合）。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

　　在一项研究中，研究人员在7类肿瘤[婴儿纤维肉瘤（52%）、其他软组织肉瘤（40%）、先天性中胚层肾瘤（2%），甲状腺癌（2%）、骨肉瘤（1%）、乳腺癌（1%）和黑色素瘤（1%）]中评估了94例＜18岁，中位年龄为2.2岁，TRK融合阳性非脑转移的儿童的拉罗替尼疗效及安全性（截止到2021年7月）。

　　在可评估的93例患者中，客观缓解率为84%。在中位随访21.2个月时，中位无进展生存期37.4个月。在中位随访30.3个月时未达到中位总生存期。中位缓解持续时间为43.3个月，中位随访时间为26个月。36个月（3年）的总生存率为93%！

　　在这一扩大的数据集中，拉罗替尼继续显示出快速而持久的肿瘤诊断疗效、延长生存期以及良好的安全性。

　　拉罗替尼还在38例成人（n=10）和儿童患者（n=28）的扩展数据集中进行了评估，这些患者患有TRK融合的原发性中枢神经系统转移（CNS）肿瘤。入组时的中位年龄为10.8岁。

　　81%（n=31）基线时有可测量疾病的患者显示肿瘤缩小。可评估的37例患者的客观缓解率为30%。所有患者的24周疾病控制率为73%，高级别胶质瘤患者为68%，低级别胶质瘤患者为89%。中位随访时间为27.4个月，中位无进展生存期为16.5个月。在中位随访26.7个月时未达到中位总生存期。24个月的总生存率为65%。

　　在21例患者(55%)中观察到治疗相关不良反应（TRAE），主要为1~2级。没有报告与治疗相关的≥3级神经系统不良事件，也没有因TRAE而中断治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼(LAROTRECTINIB)被誉为治愈系的传奇抗癌药？

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