沙芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂,可提高纹状体内细胞外多巴胺水平。该药在中晚期帕金森病患者有运动波动时,作为左旋多巴的添加治疗,也可以同时联用其他抗PD药物。2022年最新发表在NPJ Parkinsons Dis杂志上的欧洲共识主要针对沙芬酰胺在帕金森病治疗中的应用提供共识声明。
帕金森病是常见的一种中老年神经系统退行性疾病。左旋多巴是临床上改善帕金森病患者症状的标准疗法,然而,大多数患者随着疾病进展和左旋多巴长期使用,会对药物不敏感,产生症状波动。这种波动分为两种阶段——在“开启”期,患者的运动能力一切正常;而在“关闭”期,患者的运动能力会出现明显下降,甚至连行走都困难。这些患者需要额外的药物来应对和管理由于服用左旋多巴而产生的运动能力波动。
公开资料显示,沙芬酰胺是一种新的化学实体,具有独特的作用方式,包括选择性和可逆性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制和阻断电压依赖性钠通道,从而调节异常的谷氨酸盐释放。此外,MAO-B会降解多巴胺,而多巴胺能够在脑区传递信号,对于流畅的自主运动非常重要。因此,沙芬酰胺有望能避免多巴胺被MAO-B降解,从而缓解帕金森病患者在“关闭”期的运动能力下降。临床试验已经证明,沙芬酰胺能在短期内控制帕金森病患者的运动症状和运动并发症,并可将疗效维持2年。
沙芬酰胺作为一种新型选择性MAO-B抑制剂,能有效减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外,沙芬酰胺还能阻断神Chemicalbook经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放。因此,沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新帕金森病治疗药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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