吉瑞替尼是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,靶向与FLT3+AML细胞,减少白血病细胞的数量,使健康的血细胞再次发育,为更多的健康血细胞营造空间。2021年1月31日,适加坦(富马酸吉瑞替尼片)在中国获批,用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
一项国际、多中心、开放性Ⅲ期ADMIRAL研究4显示,与挽救性化疗相比,吉瑞替尼单药治疗在FLT3突变R/R AML治疗中缓解率获益(完全缓解和伴部分血液学恢复的完全缓解率,34.0%vs 15.3%)和远期生存获益(中位总生存,9.3个月vs 5.6个月,)更为显著。
接受造血干细胞移植(HSCT)的患者口服吉瑞替尼维持治疗能显著延长中位总生存(16.2个月vs 8.4个月)。此外,ADMIRAL研究亚组结果分析显示:共突变基因最多的是NPM1(46.6%)和DNMT3A(31.0%),在伴有NPM1和DNMT3A共突变的患者中吉瑞替尼组较化疗组显示出更大的生存获益。
服用吉瑞替尼后,患者可能会有这些不良反应,比如转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼疾、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害等症状。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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