索马鲁肽是一种可注射的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂,它最初获得批准——以较低的剂量每周给药一次,商品名称Ozempic——以帮助控制2型糖尿病患者的血糖。服用该药控制血糖的人也倾向于减肥,正因为如此,诺和诺德在没有2型糖尿病的人群中研究了这种药物,但剂量更高。
新一代口服索马鲁肽,商品名Rybelsus正式推出,在前一代注射剂的基础上服用方法变为口服,为患者免去冷链运输保存困难及注射使用的不适。索马鲁肽也被批准用于12岁及以上青少年的慢性体重管理,成为青少年体重管理的新模式。在STEP TEEN实验中,在肥胖青少年组与安慰剂相比,每周一次的索马鲁肽导致体重指数(BMI)显着降低,这是该研究的主要终点。此外,近四分之三的人在接受索马鲁肽治疗后体重减轻了5%,与接受安慰剂治疗的青少年相比,这一减重具有统计学意义。
除了体重减轻外,索马鲁肽治疗的参与者的心脏代谢危险因素也有显着改善,包括腰围的积极变化以及糖化血红蛋白、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇(vLDL)的水平)、甘油三酯和丙氨酸氨基转移酶(ALT)。
索马鲁肽备受关注的原因之一是人们在临床试验期间减掉的体重。通常情况下,我们往往会看到其他药物平均减轻5%到10%的体重。在成人中研究索马鲁肽的最大规模临床试验显示,在68周(近16个月)内,体重平均减轻了初始体重的15%左右。在另一项研究中,在同样长的时间内,青少年平均减掉了最初体重的16%。
索马鲁肽(Semaglutide)是由Denmark的诺和诺德公司(Novo Nordisk)开发的新一代GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物,分子式为C187H291N45O59,分子量为4113.58。索玛鲁肽是基于利拉鲁肽基本结构,并在利拉鲁肽结构的基础上进行了优化:将利拉鲁肽第8、26位的丙氨酸、赖氨酸改为2-氨基异丁酸、精氨酸,并加入间隔基(PEG链),并采用硬脂二酸酰化所得。该结构不仅提高了索玛鲁肽的药效,且延长了索玛鲁肽的半衰期,其用药频率为每周一次,以提高便利性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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