依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。本品半衰期较长,每日口服1次就可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿,而且其副作用发生率与安慰剂相似,耐受良好。
对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。
依普利酮治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死疗效确切,副作用较小且药物耐受性好。依普利酮显著的优点在于,对多种降压药未能有效控制的重度高血压,联合应用依普利酮可明显改善血压,尤其以收缩压下降显著。对严重心力衰竭和心肌梗死患者,依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)以及β-受体阻滞剂联用,可提高该类患者生活质量并降低死亡率。
(1)依普利酮联合标准治疗药物用于急性心肌梗死后的心力衰竭,可使患者的总死亡率降低15%;
(2)依普利酮与依那普利相比,两者对逆转左室肥厚、控制高血压疗效相当,但依普利酮的副作用较少且与其他药物联用疗效更明显。
(3)依普利酮安全性高,不良反应少,除导致血钾升高外,其他不良反应与安慰剂组相似;
用法用量
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。
2、抗高血压:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/day。在用药四周内出现明显降压作用。如果降压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/day。不推荐更高的用药剂量,否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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