司马鲁肽(Semaglutide)是由Denmark的诺和诺德公司(Novo Nordisk)开发的新一代GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物,分子式为C187H291N45O59,分子量为4113.58。司马鲁肽是基于利拉鲁肽基本结构,并在利拉鲁肽结构的基础上进行了优化:将利拉鲁肽第8、26位的丙氨酸、赖氨酸改为2-氨基异丁酸、精氨酸,并加入间隔基(PEG链),并采用硬脂二酸酰化所得。该结构不仅提高了司马鲁肽的药效,且延长了司马鲁肽的半衰期,其用药频率为每周一次,以提高便利性。
司马鲁肽片剂,是全球第一个也是唯一一个口服胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂药物。GLP-1(胰高血糖素样肽-1)原本是我们体内的一种荷尔蒙,主要有促进胰岛素分泌、降低血糖的作用。进食后由小肠分泌,有促进胰岛素分泌作用的荷尔蒙被称为“肠促胰岛素”,这种荷尔蒙有GIP(依赖葡萄糖促胰岛素多肽)和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)两种。在肠促胰岛素中,GLP-1作为治疗2型糖尿病的新药备受关注。因为有抑制食欲的作用,分解脂肪,所以在美国多用于减肥。
(GLP-1是在美国FDA(食品医药品局)得到安全性认可,另外在韩国食品医药品安全处得到许可,在欧盟(欧洲联合)加盟的28个国家批准的肥胖治疗法。对抑制食欲、提高基础代谢、容易分解脂肪等肥胖治疗(减肥)有效,近年来在电视和各大媒体上被广泛介绍,在日本也备受关注的减肥法。)
该药物原本是用于治疗糖尿病,是人胰高血糖素样肽1(GLP-1)结构类似物,能够模拟其作用,减少饥饿感、减少饮食、减少卡路里摄入。因此在减肥方面效果突出。3期临床试验结果表明,参与者平均减重15.3公斤。索马鲁肽的减肥效果究竟如何呢?根据2月初,诺和诺德公司发表在最新的《新英格兰医学杂志》(NEJM)的试验结果,超过一半的患者体重减轻超过15%,接近三分之一的患者体重减轻超过20%。在611名随机参与者中(495名女性[81.0%],平均年龄46岁,体重105.8kg,BMI 38.0),在第68周,相比于安慰剂组平均体重减低5.7%(6kg),索马鲁肽组平均体重较基线的变化-16%(约15.3kg)。
司马鲁肽多长时间可以有效果?用药第一个月为了减轻在服用本品时出现肠胃障碍,从低用量3mg开始,这个月体重可能不会有很大的减少,肠胃适应增加用量之后减肥效果开始明显,效果因人而异。
一项全球性大规模临床试验,涉及全球16个国家1961人,试验结果表明减肥新药索马鲁肽(semaglutide)效果突出,该临床试验的参与者平均体重减轻了15.3公斤。具体来说,四分之三的人体重减轻10%以上,超过三分之一的人体重减轻20%以上,这一减肥效果堪称“改变游戏规则”,这也是人类首次通过药物实现之前只有外科手术才能达到的减肥效果。人胰高血糖素样肽1(GLP-1),是人类回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽,在进餐后从肠道释放到血液中,能够减少饥饿感,增加饱腹感。由于索马鲁肽(semaglutide)能够减少饥饿感、减少饮食、减少卡路里摄入,从而被认为可用于治疗肥胖症。接受索马鲁肽(semaglutide)治疗的患者平均体重减轻了15.3kg,平均体重指数(BMI)下降了5.54。而安慰剂组的平均体重减轻了2.6kg,平均BMI下降了0.92。更重要的是,使用索马鲁肽(semaglutide)后减肥的人,他们的腰围、血脂、血糖和血压等心脏病和糖尿病风险因素降低,整体生活质量也得到了改善。在这项3期临床试验中,一些参与者报告了副作用,包括轻度至中度的恶心和腹泻,但这些副作用是短暂的,通常可以解决,无需永久终止试验。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 司马鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/