美替拉酮在抑制肾上腺皮质醇的同时还能使醛甾酮的合成量有所增加。由于美替拉酮抑制了皮质醇的分泌,从而导致了促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌的增加和刺激了脱氧皮质醇的合成,因此美替拉酮常常用来检测前垂体是否具有分泌促肾上腺皮质激素的能力。
美替拉酮是目前用于库欣综合征的鉴别诊断以及治疗的常用药物之一。其中文名有:甲双吡丙酮、甲吡酮、双吡酮,英文别名:Metopirone、Metopynone、Metyraponum。它是一种白色至浅琥珀色、细的、晶状粉末,有其特有的气味。能溶于水,也能溶于甲醇和氯仿。可与酸形成水溶盐。其分子量为226.28。它是1997年由诺华公司向美国FDA提出申请并被受理,于2004年经美国FDA批准上市的一种11β-羟化酶抑制剂,由诺华旗下德国的R.P.Scherer GmbH Eberbach/Baden公司生产。
在一个公开的实验报告中,用美替拉酮对20个抑郁患者进行了对库欣综合症治疗,治疗时间持续了八个星期,有11个病人确认自己的病情在使用美替拉酮后具有了良好的反应,还有2个有局部的好转反应,此外另有4个病人在持续服用美替拉酮几年后已完全康复。同样的,另外的一个相似的研究报道了有4个抑郁患者在接受美替拉酮的治疗后,也取得了良好的结果。
医学上还利用美替拉酮的这个作用作为库欣综合症的临床诊断,代替了之前的促肾上腺皮质激素释放荷尔蒙(CRH)的检测,从而解决了由于使用CRH检测所引起的血清中的ACTH和皮质醇含量增加的问题。
近期,有研究者针对美替拉酮治疗库欣综合征(CS)患者临床疗效进行了回顾性研究。该研究是目前关于美替拉酮治疗CS最大的临床研究,共纳入英国13家医院就诊的使用美替拉酮治疗的195例CS患者。结果显示,仅使用美替拉酮组的CDC、UFC、9h皮质醇、9h皮质醇的达标率分别为:55%、43%、46%、76%,与手术前接受平均4个月治疗、接受垂体或肾上腺手术后加用美替拉酮治疗、使用美替拉酮的时间长于6个月及美替拉酮合用其他降低皮质醇的药物的人群相比,无明显差异。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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