波齐替尼本身是一款EGFR/HER2双靶点抑制剂，主要体现于，这款药物对于EGFR（又名HER1或ErbB1）以及HER2（又名ErbB2）的部分亚型，例如外显子20插入突变（ex20ins）亚型的非小细胞肺癌，都有比较好的治疗潜力。
EGFR与HER2同属于表皮生长因子受体（HER）家族，这个家族二代蛋白质会在一定的条件下两两结合形成二聚体。比方说，当EGFR与HER2这两者共同表达的时候，HER2可以与激活的EGFR形成为二聚体。
在上述研究基础上，随后开展了一项多中心、Ⅱ期ZENITH20临床研究，遗憾的是，该研究结果显示，波齐替尼对EGFRins20临床抗肿瘤活性相对有限。在115例中位治疗线数为2的EGFRins20患者中，ORR为15%，中位无进展生存期（PFS）为4.2个月。皮肤和胃肠道毒性的发生率很高，65%的患者需要减量治疗。上述结果的发表，在一定程度上也限制了阿法替尼和达可替尼的临床应用。
综上所述，波齐替尼是一种结构独特、不可逆的EGFR TKI,对EGFRins20 NSCLC具有中等活性，但其临床活性被显著副作用所减弱。波齐替尼（16 mg,每日给药）对EGFRins20 NSCLC的活性比预期要差，特别是考虑到正在研发的其他竞争药物。目前而言，ZENITH20临床试验正在探索新的替代给药策略，诸如8 mg,每日2次，期待后续结果公布。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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