鲁比卡丁是一种选择性的转录抑制剂，可以通过干扰DNA的复制和修复，导致肿瘤细胞的死亡。它是在2020年6月获得美国FDA的加速批准的，适用于接受过铂类化疗的复发或难治性SCLC患者。根据临床试验的结果，鲁比卡丁可以显著提高这类患者的总体缓解率（ORR）和中位无进展生存期（PFS）。鲁比卡丁的常见副作用包括血液系统毒性、恶心呕吐、食欲减退、腹泻等，一般可以通过调整剂量或给予支持性治疗来缓解。

　　既往实验显示野生型纤维肉瘤对标准剂量的鲁比卡丁高度敏感，因此该研究观察了鲁比卡丁对携带纤维肉瘤小鼠的治疗效果。结果体外对鲁比卡丁耐药的肿瘤细胞在体内试验中接受鲁比卡丁后显示了明显的抗肿瘤效果，表明鲁比卡丁对肿瘤微环境有一定作用。对鲁比卡丁干预后的荷瘤小鼠的循环单核细胞和组织巨噬细胞进一步分析发现，鲁比卡丁可选择性的减少体内循环单核细胞、脾脏巨噬细胞的数量和肿瘤微环境中TAM和血管的密度。以上研究结果证明了鲁比卡丁在体内的抗肿瘤作用和对肿瘤微环境的影响。

　　鲁比卡丁具有显著的体内抗肿瘤作用，并能调节肿瘤微环境。高剂量的的鲁比卡丁可诱导单核细胞和TAM快速凋亡；低剂量浓度时，鲁比卡丁可通过抑制肌动蛋白细胞骨架相关的基因表达影响单核细胞的黏附和迁移，同时抑制对肿瘤进展有重要作用的特定炎性介导因子和血管生成因子的产生。

　　2020年6月16日，美国FDA批准西班牙生物制药公司PharmaMar,S.A的Lurbinectedin（鲁比卡丁，商品名Zepzelca）上市，用于转移性小细胞肺癌成成年患者铂类药物进展后的二线治疗。小细胞肺癌(SCLC)是比一种非小细胞肺癌侵袭性更强、更难治疗的肺癌类型。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性，但在初始治疗失败后，大多数患者最终死于复发转移。

　　鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)的活性药物成分为lurbinectedin，是一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。

　　细胞学实验显示，对人血液中的单核细胞给予不同浓度的鲁比卡丁，单核细胞凋亡与鲁比卡丁浓度成依赖性。进一步探究鲁比卡丁对趋化因子的影响，结果显示低浓度的鲁比卡丁在髓细胞和肿瘤细胞可选择性地使炎症细胞因子（CCL2和CXCL8）和血管内皮生长因子（VEGF）显著降低。此外，低浓度的鲁比卡丁可显著降低炎症细胞因子CCL2的迁移和黏附能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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