美国食品药品监督管理局(FDA)于2020年4月17日通过加速审批程序(accelerated approval)批准西雅图遗传学公司(Seattle Genetics,Inc.)药物Tukysa(tucatinib,图卡替尼CAS登记号937263-43-9)与化疗药物曲土珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)联合用药用于成人治疗转移性(包括脑转移)或晚期HER2阳性乳腺癌,适用于此前已经采用至少一种药物进行过治疗但无效的患者。图卡替尼也是FDA通过国际合作的方式批准的首种药物。图卡替尼(Tucatinib)是由Array BioPharma和Cascadian Therapeutics公司联合研发一种高效的选择性的HER2抑制剂,IC50值为8 nM。图卡替尼为口服片剂，获“突破性药物”资格和“优先审评”地位，被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于晚期不能手术切除或转移性HER2阳性乳腺癌的二线以后治疗。

　　图卡替尼推荐剂量为300毫克，每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者吞咽整个TUKYSA(图卡替尼)片剂，吞咽前不要咀嚼，压碎或分裂。患者不要服用破裂或不完整的片剂。患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA(图卡替尼)，空腹服用。

　　图卡替尼在HER2乳腺癌治疗上的优势具体体现在其拥有两个极其重要且特别的功能，第一，图卡替尼对HER2的选择性是十分高的，第二图卡替尼在穿越血脑屏障这一方面上得能力要远远强过其他药物。

　　图卡替尼(Tukysa)对HER2的选择性比对EGFR的选择性高，这样的特点使得图卡替尼的较其他药物更加具有耐受性，且副作用更小。图卡替尼(Tukysa)仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。在先前研究中，表现出的安全性良好。这将有助于改善患者的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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