艾思瑞（pirfenidone）是一种经批准用于治疗特发性肺纤维化（IPF）的口服药物，它具有抗纤维化和抗炎症效果。已在全球60多个国家上市。吡非尼酮于2011年在欧洲获批治疗轻度至中度IPF成人患者，2014年10月在美国获批治疗IPF患者。
艾思瑞的药代动力学，口服吸收迅速，半个小时到-1个小时就能达到血药高峰。和食物一起服用，延缓吡非尼酮的吸收，吸收速率和程度大约减少20％，说明食物可以降低吡非尼酮的最大血浆浓度Cmax,从而可以减少吡非尼酮的副反应，提高吡非尼酮的耐受性。吡非尼酮的生物利用度高，血浆蛋白的结合率在50-58%，在肝，肾，肺等血流丰富的部位浓度较高。主要由肝脏代谢酶CYP1A2降解，降解产物为无活性的5-羧基-吡非尼酮。艾思瑞的半衰期短(t1/2=2-2.5个小时)，24小时内80%以上通过尿液排出，其中95%为无活性降解产物，低于1%以原形排出。值得注意的是吡非尼酮疗效呈剂量依赖性，最高血药浓度与剂量呈线性相关，但是药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关，证明无明显的药物蓄积现象。
该突破性疗法认定是基于吡非尼酮在一项2期临床试验中的积极结果。该研究是第一个含有渐进性纤维化的无法分类间质性肺病患者的随机对照试验。试验数据表明，吡非尼酮的治疗可将这些患者的疾病进展延缓24周，并改善包括强制肺活量（FVC）在内的许多肺功能参数。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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