乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，也可发生在男性身上。HER2阳性乳腺癌是一种特殊的乳腺癌亚型，其特征为HER2（人类表皮生长因子受体2）基因的过度表达或增殖。这种基因异常导致癌细胞快速增殖和扩散，增加肿瘤对周围组织和淋巴结的浸润和转移风险。

　　图卡替尼Tucatinib的批准基于关键性HER2CLIMB临床试验的数据。这是一项随机（2:1）、双盲、安慰剂对照对照试验，在局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者中开展，将图卡替尼Tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案进行了对比。该试验入组的患者先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1（Ado-trastuzumab emtansine）治疗，48%的患者在入组研究时存在脑转移。

　　结果显示，该试验达到了无进展生存期（PFS）主要终点：与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比，图卡替尼Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨方案表现出更优的疗效、将疾病进展或死亡风险显著降低了46%（中位PFS：7.8个月vs 5.6个月；HR=0.54[95%CI:0.42-0.71]，p<0.00001）。在中期分析时，该试验也达到了2个关键次要终点。与曲妥珠单抗+卡培他滨治疗组相比，图卡替尼Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨治疗组的总生存期（OS）有所提高（中位OS：21.9个月vs 17.4个月）、死亡风险降低34%（HR=0.66[95%CI:0.50-0.88]，p=0.0048）、客观缓解率提高近一倍（ORR：40.6%vs 22.8%）。对于基线时有脑转移的患者，与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比，图卡替尼Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨方案也显示出优越的PFS数据（中位PFS：7.6个月vs 5.4个月）、将疾病进展或死亡风险显著降低了52%（HR=0.48[95%CI:0.34-0.69]，p<0.00001）。

　　普遍的治疗方法为靶向HER2的药物，如曲妥珠单抗（Trastuzumab）和帕妥珠单抗（Pertuzumab），通常与化疗药物联用。然而，即使在联合使用这些药物的情况下，有些患者的病情仍然没有得到控制，或者在治疗后复发。这就需要新的靶向治疗药物来改善患者的预后。

　　图卡替尼是一种高选择性的HER2酪氨酸激酶（tyrosine kinase）抑制剂，可以有效地阻断HER2信号通路。与其他药物相比，图卡替尼对HER2阳性乳腺癌具有更强的抗肿瘤活性，且更少产生抗药性。在EARLY HER2（早期HER2）研究中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和化疗药物的治疗方案相对于单独使用曲妥珠单抗和化疗药物，在缩小肿瘤体积和减少肿瘤残留方面表现出显著优势。

　　Seagen Inc.本月初公布了通过对HER2阳性转移性乳腺癌(MBC)伴或不伴脑转移患者在曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）治疗中加入图卡替尼的关键HER2CLIMB试验进行长期随访，总体生存率(OS)和无进展生存率(PFS)得以维持。

　　与其他靶向HER2药物相比，图卡替尼具有更好的血脑屏障透过性，因此能更好地控制转移至大脑的肿瘤，这在HER2阳性乳腺癌患者中常常是一个严重的问题。图卡替尼的突出疗效使其成为乳腺癌患者的最佳治疗选择之一，特别是那些生存期较短或有较高复发风险的患者。就像任何药物一样，图卡替尼也有一些可能的副作用和风险，包括腹泻、疲劳和肝功能异常等。因此，在使用图卡替尼治疗HER2阳性乳腺癌时，医生需要仔细监测患者的病情和副作用，并根据个体情况进行治疗调整。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA/TUCATINIB)使用过程中该注意哪些？

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