他拉唑帕尼是一种PARP抑制剂，临床前研究表明，talazoparib通过阻断PARP酶活性并将PARP捕获在DNA损伤部位，从而导致癌细胞生长减少和癌细胞死亡。他拉唑帕利（talazoparib）是一种人工合成的小分子化合物，靶向PARP蛋白酶。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADPribose)polymerase，PARP]，可以催化聚腺苷二磷酸核糖（PAR）的形成，涉及众多生物进程，如基因组完整性检测、细胞周期进程、DNA损伤修复启动、凋亡及转录调节等。

　　他拉唑帕尼是治疗BRCA突变乳腺癌的新药物？辉瑞宣布其口服PARP抑制剂TALZENNA他拉唑帕尼（talazoparib）已获欧盟委员会批准，作为单药治疗生殖系统乳腺癌易感基因（gBRCA）1/2突变，具有人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

　　此次批准是基于三期临床研究EMBRACA的数据，该研究招募了431例gBRCA1/2突变和局部晚期或转移性三阴性或HR+/HER2-乳腺癌患者，评估每日一次1mg的talazoparib与标准化疗(capecitabine,eribulin,gemcitabine or vinorelbine)相比的疗效，主要终点是无进展生存期（PFS）。

　　结果显示，talazoparib组显著优于化疗，将PFS中位值延长到8.6个月，而标准化疗组的PFS为5.6个月。EMBRACA试验的次要终点包括客观反应率（ORR），总生存期（OS）和安全性。他拉唑帕尼组的ORR为62.6%(95%CI:55.8-69.0)，是标准化疗组的两倍多(27.2%)(95%CI:19.3-36.3)。OS数据尚未成熟。

　　他拉唑帕尼组最常见的不良反应包括：疲劳（57.1％）、贫血（49.6％），恶心（44.3％）、中性粒细胞减少症（30.2％）、血小板减少症（29.6％）和头痛（26.5％）。他拉唑帕利于2018年获得美国FDA批准（商品名为Talzenna），用于治疗患有有害或疑似有害生殖系乳腺癌易感基因（BRCA）突变（gBRCAm）人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌的成人患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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