普纳替尼Iclusig阻断促进癌细胞发展某些蛋白。药物每天服用1次治疗有CML和Ph+ALL的慢性,加速,和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或不能耐受。Iclusig靶向CML细胞有一种特殊突变,被称为T315I,它使这些细胞对当前批准的TKIs耐药。普纳替尼/帕纳替尼是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和有效的pan-BCR-ABL1抑制剂(O'Hareet al,2009)。基于1期和2期临床试验中慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)患者的结果,普纳替尼/帕纳替尼(45 mg每日一次)已在美国获批用于治疗对先前TKI治疗耐药或不耐受的CML和Ph+ALL患者。
FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的激活突变是一种在造血中很重要的酪氨酸激酶受体,是急性髓性白血病(AML)中最常见的分子异常之一,发生在30%的成年患者中。常见的FLT3激活突变包括FLT3内部串联重复(FLT3-ITD),在大约23%的AML患者中检测到,以及在酪氨酸激酶结构域内的点突变,在大约8%中发现。这些突变导致组成型活跃的FLT3受体,导致白血病细胞不依赖生长因子的增殖和存活,并导致预后不良。
普纳替尼(Ponatinib)是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),获批用于治疗费城染色体阳性白血病,包括具有T315I等BCR-ABL1激酶突变的患者,该突变对第一代和第二代TKI具有泛耐药性。普纳替尼(Ponatinib)治疗与严重副作用的风险相关,包括高血压、动脉和静脉血栓形成、心力衰竭、充血性心力衰竭、胸腔积液和严重的骨髓抑制。皮肤病学不良反应,通常包括非特异性皮疹,也很常见,最近报道了与普纳替尼(Ponatinib)治疗相关的具有不同组织病理学模式的皮疹。我们介绍了一名患者,他在开始使用普纳替尼(Ponatinib)后出现苔藓样皮疹,但在使用局部维甲酸治疗后恢复。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!