阿培利司是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）抑制剂，用于HR+/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者的治疗。阿培利司临床前数据显示，该药物对于PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亚型的50倍；表现出很好的耐药性；PIK3CA突变是阿培利司灵敏性的最佳阳性预测因子。
PIK3CA翻译成中文叫做磷酸肌醇3激酶α，这种基因突变在乳腺癌中最为常见，国外临床统计发现大约12-15%的乳腺癌存在这种突变，是乳腺癌中占比较高的一种突变类型。此外，在很多其它实体瘤中也偶有发现PIK3CA的阳性突变，比如非小细胞肺癌、结直肠癌等。2019年美国FDA将阿培利司纳入NCCN乳腺癌的治疗指南，指南中写到：“对PIK3CA基因突变且HER2阴性的绝经后乳腺癌患者，首选Fulvestrant（氟维司群）+Alpelisib联合治疗方案”。
阿培利司加氟维司群与安慰剂加氟维司群组的148和164例患者终止了研究治疗。在这些患者中，分别有116名(78.4%)和134名(81.7%)开始使用抗肿瘤药进行新的后续治疗。在接受后续治疗的患者中，以化学疗法为基础的治疗(包括接受化学疗法和激素治疗的患者)在两组患者中最为常见：分别作为第一个接受的治疗分别为50.0%和56.0%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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