欧洲医学肿瘤学会(ESMO)2021大会记录中包含了近2000篇摘要。其中，包括了特泊替尼对MET外显子14(METex14)跳过NSCLC患者的VISION亚组分析，研究人员在2期VISION试验(NCT02864992)中观察到，用特泊替尼治疗的MET外显子14跳跃的非小细胞肺癌患者具有稳健和持久的临床活性。

　　此前，2022年3月30日，国家药监局药品审评中心（CDE）已受理了特泊替尼的新药上市申请。公开资料显示，特泊替尼是一款口服MET抑制剂，已在日本和美国获批上市，用于治疗携带MET 14号外显子跳跃突变的NSCLC患者。此外，有研究表明特泊替尼治疗MET扩增的NSCLC患者具有临床意义的活性和持久反应，并且安全性是可控的。

　　INSIGHT是特泊替尼和吉非替尼在局部晚期或转移性NSCLC患者中的一项开放标签、随机、多中心Ib/II期临床试验。该试验事先计划了亚组分析，评估MET扩增或MET高表达【免疫组化（IHC）3+】的患者。这些患者具有EGFR突变，T790M阴性，对第一代或第二代EGFR TKI治疗有获得性耐药，ECOG评分为0或1。所有入组患者被随机分配接受500mg特泊替尼联合250mg吉非替尼（n=31）或化疗（n=24）。

　　在这些入组患者中，58%的患者既往使用过吉非替尼，21%的患者既往使用过阿法替尼，11%的患者既往使用厄洛替尼，11%的患者既往使用过埃克替尼。特泊替尼联合吉非替尼VS化疗组的既往EGFR-TKI治疗的中位持续时间为10.6个月VS 9.5个月。

　　特泊替尼不良反应和注意事项有哪些？

　　（1）间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。

　　（2）肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼。服药前需检查肝功能，服药

　　（3）外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。

　　（4）胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，特泊替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。

　　（5）肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高（13.8%），肾功能不全（2.3%）和急性肾损害（1.5%）等不良反应。服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

　　其中，MET扩增是常见的获得性耐药原因。在此基础上应用针对MET扩增的特泊替尼，能否克服这种耐药呢？我国著名肺癌学者吴一龙教授团队通过INSIGHT研究（NCT01982955）给出了答案。美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Tepotinib特泊替尼，用于治疗携带MET基因第14号外显子跳过改变（METex14 skipping）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB)治疗非小细胞肺癌患者安全性有提升吗？

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