恩曲替尼于2019年8月获得美国FDA加速批准用于治疗NTRK融合阳性且没有已知获得性耐药突变的晚期实体瘤成年和≥12岁的儿童患者，以及ROS1阳性的转移性NSCLC成年患者。此后，三项研究进一步深入。今年3月，三项研究中针对恩曲替尼治疗ROS1阳性局部晚期/转移性NSCLC患者的汇总分析结果发表于国际着名肿瘤学期刊JCO，再次证实了恩曲替尼良好的颅内外有效性和可靠安全性，对基线无CNS转移者显示了潜在的CNS保护作用，对基线伴CNS转移者显示了确切的颅内抗肿瘤活性。

　　恩曲替尼Entrectinib是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　汇总分析数据共纳入3项(1期的ALKA-372-001、STARTRK-1及2期的STARTRK-2研究)正在进行的试验，入组患者均为既往未接受过ROS1-TKI治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者，PS评分0-2分，恩曲替尼Entrectinib的治疗剂量至少为600mg，每日一次，随访时间至少12个月，无症状脑转移的患者允许入组。

　　恩曲替尼entrectinib药物治疗，在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解（85%），其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6-NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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