瑞戈非尼（regorafenib）是拜耳（Bayer）研发的一种新型多激酶抑制剂，在肿瘤细胞增殖、转移等方面具有良好的抗肿瘤活性，与索拉非尼（Sorafenib）类似，具有良好的抗肿瘤活性。瑞戈非尼的作用机制涉及到了至少10个靶点，涵盖肿瘤发生、发展的各个环节，如通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，抑制肿瘤的新血管生成；通过作用于纤维母细胞生长因子，产生抑制肿瘤微环境的作用；通过抑制KIT和BRAF，发挥抑制肿瘤生长的作用；通过作用于CSFR（集落刺激因子受体），从而影响免疫抑制的调节等，是一种较全面的抗肿瘤药物。

　　临床研究共纳入573例索拉非尼治疗失败的患者，按照2：1的比例随机分为瑞格非尼组(160mg，每日口服)和安慰剂组：连续用药21天，停药1周，每28天为1个治疗周期，直到疾病进展(影像学或临床)或出现不可耐受的不良反应。瑞戈非尼的作用：瑞格非尼抑制关键的促血管生成受体，如VEGFR-1，VEGFR-2及VEGFR-3;TIE-2，PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。瑞格非尼抑制细胞增殖中重要的激酶，包括KIT、RAF及RET。具有抗肿瘤血管生成作用、抗肿瘤细胞增殖作用、抗肿瘤转移的作用。

　　573例患者中，瑞格非尼组和安慰剂组分别为379和194例，两组患者基线特征相似，男性占88%，高于既往报道的HCC男性占比(2：1～4：1之间)。

　　结果显示：与安慰剂相比，瑞戈非尼显著改善患者OS(10.6 vs7.8个月，P<0.0001)、PFS(3.1 vs 1.5个月，P<0.0001)，提高0RR(10.6%vs 4.1%)，中位缓解持续时间分别为3.5和2.7个月。两组安全性分析分别纳入374和193例至少接受一次研究药物治疗的患者。安全性结果显示，两组的严重不良反应发生率相当，采取措施后均可得到有效控制。

　　不良反应：

　　最常见的不良反应(超过20%)为疼痛(包括胃肠道和腹部疼痛)，手足皮肤反应(HFSR)，乏力/疲劳，腹泻，食欲下降/食量减少，高血压，感染，发音困难，高胆红素，发热，黏膜炎，体重减轻，皮疹和恶心。

　　其中手足皮肤反应最常见，虽然很少危及生命，但会降低患者的生存质量，导致抗癌治疗减量或提前停止。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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