中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理CDK4/6抑制剂注射用盐酸曲拉西利的新适应症上市申请，用于广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）患者，在接受含拓扑替康方案治疗前给药，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。人体正常细胞分裂周期包括DNA合成前期（G1期）、DNA合成期（S期）、DNA合成后期（G2期）以及有丝分裂期（M期）。其中，CDK4/6激酶是细胞从G1期向S期转变的关键性“开关”。目前CDK4/6抑制剂之一的抗癌机制为按下细胞走向S期的永久停止键，增殖活跃的肿瘤细胞因而分裂受阻，走向凋亡，但与传统化疗一样，可能也会诱导骨髓造血干细胞等同样增殖活跃的健康细胞进入凋亡，进而带来骨髓抑制等不良反应。

　　目前，曲拉西利作为一种可逆的CDK4/6抑制剂，可以利用细胞周期打“时间差”。曲拉西利在化疗前给药，可以诱导造血干/祖细胞及淋巴细胞暂时停滞在G1期这一对化疗不敏感的阶段，停留在G1期的正常骨髓干细胞则存活下来，短暂休眠后再次“苏醒”，重新回到增殖周期继续分裂，降低了化疗药物对骨髓细胞的损伤，从而提高抗肿瘤药物临床治疗的安全性。

　　主流CDK4/6抑制剂是口服长效CDK4/6抑制剂，可以长期抑制肿瘤细胞的生长，而曲拉西利的设计思路是成为一种短效的、静脉注射型CDK4/6抑制剂，只在化疗前短暂的阻滞骨髓中造血干细胞和祖细胞于细胞周期的G1期，从而保护骨髓细胞免受细胞毒性化疗的损害。

　　盐酸曲拉西利是G1公司发现并开发的一款“First-in-Class”小分子短效CDK 4/6抑制剂，于2021年2月13日获美国FDA批准上市，用于预防扩散期小细胞肺癌（SCLC）成人患者因铂类/依托泊苷方案或拓扑替康方案化学治疗导致的骨髓抑制。先声药业于2020年8月与G1公司达成独家许可协议，获得了盐酸曲拉西利在大中华地区所有适应症的开发和商业化权益，并将参与其在全球的临床试验。

　　2022年7月，盐酸曲拉西利获NMPA批准在中国附条件上市，用于既往未接受过系统性化疗的ES-SCLC患者，在接受含铂类药物联合依托泊苷方案治疗前给药，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。本次申请的新适应症将拓展盐酸曲拉西利在ES-SCLC患者二线及以上化疗中的应用，减少化疗对患者骨髓造血干/祖细胞及免疫细胞造成的损伤。

　　作为一款改善化疗导致的骨髓抑制的First-in-Class药物，曲拉西利在《NCCN小细胞肺癌临床实践指南（2022.v2）》中被推荐为使用含铂/依托泊苷±免疫检查点抑制剂的方案或含拓扑替康的方案治疗广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）时，在化疗前使用以减少化疗引起的骨髓抑制，之后又被中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）纳入优先审评，2022年写入CSCO指南并作为2A级推荐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲拉西利/科塞拉(TRILACICLIB)是什么样的药物？能治疗哪些病症？

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