英克西兰进入血液后，首先和N-乙酰半乳糖胺（GaINAc）以及肝细胞膜上的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）特异性结合，从而进入肝细胞内。英克西兰进入肝细胞后，则与RNA诱导沉默复合体（RISC）结合，并在反义链的介导下与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，抑制PCSK9蛋白的产生。PCSK9蛋白的减少促进LDLR的循环，增加血浆LDL-C的摄取和降解，从而降低血浆LDL-C水平。

　　安慰剂组和英克西兰组的任何严重不良事件率（23.0%vs 20.4%）及需要停止治疗的不良事件率（1.9%vs 2.5%）均未见显著差异，而预先定义的心血管终点事件率（9.4%vs 7.1%）较低。

　　ORION-9、ORION-10和ORION-11研究及三个研究的汇总分析表明，英克西兰284 mg每6个月皮下注射一次能够获得治疗起始后18个月的LDL-C降幅≥50%的强大而持久的治疗效果,同时非高密度脂蛋白胆固醇、脂蛋白（a）及PCSK9水平显著降低。且安全性和耐受性良好。

　　在2020年欧洲心脏病学会（ESC）年会上，诺华公布了两项关键III期临床研究ORION-10和ORION-11的汇总数据。两项研究共纳入超过2300名患者，评估英克西兰降低患者LDL-C的效果。结果显示，在随访治疗超过17个月的ASCVD患者中，英克西兰疗效的个体间差异性很低。

　　经安慰剂校正后，99%患者的LDL-C水平降低≥30%，较基线平均降低了54.1%，在研究的任何时间点，88.4%英克西兰治疗的患者LDL-C水平至少降低了50%。其安全性和耐受性与安慰剂相似。同时，在他汀不耐受患者的亚组分析中，英克西兰在随访的18个月期间可有效降低患者LDL-C水平，且安全性良好。

　　英克西兰是一种siRNA，能促进PCSK9的mRNA降解，从而特异性沉默PCSK9基因表达，降低PCSK9水平，减少LDL受体降解，增强肝细胞对LDL的清除能力，以达到降低LDL-C的目的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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