康奈非尼抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。一项开放标签、随机、III期临床试验研究，评估康奈非尼联合西妥昔单抗联合或不联合比美替尼的疗效和安全性。该试验报告称，与对照组相比，康奈非尼联合西妥昔单抗联合比美替尼治疗BRAF V600E突变型结直肠癌显著提高了患者的总生存率（OS）和客观缓解率（ORR）。根据该报告，国家综合癌症网络临床实践指南推荐的BRAF V600E突变型结直肠癌患者的唯一治疗方案是康奈非尼联合西妥昔单抗或帕尼单抗（Panitumumab）。

　　相反，日本的国民健康保险制度批准了三联疗法和二联疗法。医生没有用三联疗法治疗患者，因为患者出现了腹泻，这是之前治疗中出现的一个不良事件。相反，患者接受康奈非尼和西妥昔单抗联合治疗BRAF V600E突变型结直肠癌，患者治疗疗效获益显著。

　　康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RASRAFMEKERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子，最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内，从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。

　　神经内分泌肿瘤（NENs）占所有消化道恶性肿瘤的1%。结直肠NENs是具有神经内分泌分化的上皮性肿瘤，包括分化良好的神经内分泌肿瘤、低分化神经内分泌癌（NECs）和混合神经内分泌-非神经内分泌肿瘤（MiNENs）。康奈非尼和西妥昔单抗联合治疗，即BRAF抑制剂和抗EGFR抗体联合治疗，可能对结直肠NEC患者有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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