Iclusig(普纳替尼,帕纳替尼)是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于:治疗慢性期,加速期或急性期慢性粒细胞白血病(CML)或Ph+ALL的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。治疗成人患者T315I阳性CML(慢性期,加速期或急变期)或T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
普纳替尼于2012年12月14日获FDA批准上市,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者的治疗,也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药或不耐受的CML或Ph+ALL患者的治疗。
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积,并浸润其他非造血组织和器官,同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结肿大和骨骼疼痛。据报道,我国各地区白血病的发病率在各种肿瘤中占第六位。
普纳替尼是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现,ponatinib(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当ponatinib达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变(是CML的使动和核心因素)的亚克隆生长。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!