劳拉替尼是唯一可有效抑制所有单个ALK磷酸化ALK磷酸化的ALK抑制剂次生突变，包括ALK G1202R。基于我们对部分患者中化合物ALK耐药性突变的观察，我们还评估了各种ALK抑制剂对化合物ALK耐药性突变的活性。

　　我们发现色瑞替尼，艾乐替尼或色瑞替尼，AP26113对D1203N+E1210K和F1174C+D1203N均无活性。相反，劳拉替尼对ALK双突变体D1203N+E1210K保留了显着的效力，而对D1203N+F1174C保留了中等的效力。

　　与禁食相比，将劳拉替尼与高脂肪，高热量的膳食一起服用会导致暴露量增加5％。劳拉替尼可与食物一起服用或不与食物一起服用，劳拉替尼单次100 mg给药后的血浆半衰期为23.6小时。

　　对于患有严重肾功能不全的患者，建议降低剂量，例如每天一次口服75

　　试验中，评估了所有患者的中枢神经系统（CNS）受累情况。根据基线脑成像，在劳拉替尼组中有17例患者，在克唑替尼组中有13例患者存在可测量的脑转移。探索性分析显示，在这些患者中，由BICR评估的劳拉替尼组颅内客观缓解率（IC-ORR）为82%，克唑替尼组为23%。劳拉替尼组79%的患者和克唑替尼组0%的患者颅内缓解持续时间（IC-DOR）为12个月或更长时间。

　　mg的起始剂量。

　　勞拉替尼(Lorlatinib)是新一代的ALK抑制剂，其效果和不受威胁性在一项代号为B7461001的非随机,剂量递增,多队列,多中心1/2期临床研究中得到证实。这项研究共纳入了215名ALK+转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，总缓解率（ORR）达到48%（95%CI:42%,55%）。更重要的是，57%的患者接受过不只一种ALK TKI的治疗。其中，有69%的患者已经大脑转移，其颅内缓解率也达到了60%（95%CI 49%,70%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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