KRAS基因突变导致不能产生正常的RAS蛋白，使得细胞内信号传导紊乱，细胞增殖失控而致癌变。KRASG12C是一种特定的KRAS亚突变，即第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，这可能导致对多种靶向药耐药。KRASG12C约占所有KRAS突变的44%，其在NSCLC中最为常见，约占13%。索托拉西布作为KRASG12C抑制剂与KRASG12C的半胱氨酸形成不可逆共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，防止下游信号传导，而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRASG12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。

　　索托拉西布适应症：用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）（经FDA批准的检测确定）的成年患者，这些患者既往至少接受过一次全身治疗。客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。不良反应：最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

　　AMG510索托拉西布是第一个针对KRAS基因突变而批准的靶向药，打开了历史性的缺口，给曾经无药可用，只能等死KRAS突变的患者带来救赎！

　　61岁的M先生最初因为头痛加重前往医院，检查后竟发现脑部有个肿块，进一步详细的检查后发现右肺上已经有一个乒乓球大小（4公分）的肿块，并且纵隔淋巴结也出现了肿大，最终的病理结果显示低分化肺腺癌，并且已经转移到了脑部，这意味着他的病情已经处于晚期。幸运的是，基因检测结果显示PD-L1 80%-90%，KRAS G12C突变，这意味着M先生可以接受免疫和靶向治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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