舒尼替尼针对高危肾癌术前新辅助治疗尚缺乏充足临床证据证实靶向药物的有效性。一项前瞻性临床试验研究纳入20例拟行根治性肾脏切除术的肾癌患者,采用舒尼替尼37.5 mg/d持续治疗3个月,17例(85%)肿瘤缩小,平均直径缩小11.8%。随后的一项回顾性研究结果提示:72例计划接受手术的患者中,83%的病灶出现缩小,部分缓解率达19%,R.E.N.A.L.评分的肿瘤复杂性降低了59%,而3级及以上的不良反应仅为7%。上述两项研究提示通过舒尼替尼的术前新辅助治疗,可能增加手术完整切除率、增加手术安全性。
舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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