艾曲泊帕便是一款TPO受体激动剂,它可以与细胞膜上的TPO受体(跨膜区)结合,促进造血干细胞增殖、巨核增殖和血小板生成。用来抑制由于某些原因导致的血小板减少症。艾曲波帕于2008年就已经获得FDA批准上市,是首个也是唯一获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂。艾曲波帕可与人体跨膜区的血小板生成素受体互相发生作用,并产生信号级联放大作用,诱导骨髓巨核细胞的增殖和分化。目前认为ITP患者血小板减少的原因不是由于自身免疫反应产生的抗体破坏了血小板,而是由于本身产血小板就不足。经过近年来的研究发现,自身抗体也能破坏骨髓中的巨核细胞。因此,防止血小板被破坏、增加血小板的产生一直是治疗ITP患者的最主要治疗方法。每2周增加一次艾曲波帕剂量(50 mg/d),在16~20周时增加至最大剂量150 mg/d。在15个月随访期间,47%患者的血细胞减少改善,33%的患者保持稳定。部分患者在停药后出现血细胞计数减少,而再次用药后有第二次应答。艾曲波帕一般耐受性良好,但3例患者出现了3级肝毒性,其中2例患者的3级肝毒性可逆,肝毒性逆转后以较低剂量继续用药。
最初76%的患者有基因突变,17%在服用艾曲波帕(eltrombopag)期间获得了新的细胞遗传学异常,但并无患者转化为急性白血病,也未出现治疗相关死亡或体细胞克隆扩增。对于既往有骨髓增生减低病史的患者,艾曲波帕在恢复造血方面似乎特别有效。艾曲泊帕(又名艾曲波帕,英文名:Eltrombopag),便是一款TPO受体激动剂,它可以与细胞膜上的TPO受体(跨膜区)结合,促进造血干细胞增殖、巨核增殖和血小板生成。
艾曲泊帕艾曲波帕(Eltrombopag)非肽类TPO激动剂,由葛兰素史克研发,获美国FDA批准上市用来治疗慢性ITP。作为一个治疗ITP的口服小分子药物,艾曲泊帕/艾曲波帕(Eltrombopag)可显著提升ITP患者血小板计数水平,降低出血事件,减少伴随用药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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