索托拉西布是第一个被批准用于治疗具有任何KRAS突变的肿瘤的靶向疗法，该突变约占非小细胞肺癌突变的25%。KRAS G12C突变发生在约13%的非小细胞肺癌患者中。于2021年5月在美国获得批准用于医疗用途，并于2022年1月在欧盟获得批准。美国食品和药物管理局认为它是首个用于医疗用途的药物。

　　索托拉西布是一种用于治疗非小细胞肺癌的抗癌药物。它针对KRAS基因编码的K-Ras蛋白中的特定突变G12C，KRAS基因与多种癌症有关。是RAS GTPase家族的抑制剂。索托拉西布可以两种阻转异构体形式中的任一种存在，其中一种比另一种活性更高。它选择性地与KRAS突变形式中存在的半胱氨酸残基中的硫原子形成不可逆的共价键，但正常形式中则不然。

　　研究人员在一项研究中评估了sotorasib（索托拉西布）的疗效，该研究纳入了124名患有局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌的受试者，这些受试者在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后疾病进展。测量的主要结果是客观缓解率（肿瘤被破坏或缩小的参与者的比例）和缓解持续时间。客观缓解率为36%，其中58%的参与者的缓解持续时间为六个月或更长。

　　通过对基因突变肺癌KRAS G12C的专用抑制剂与多种抗癌药物联合使用，近90%患者的肿瘤大小减半。缩小到一定程度的效果。这是最近由日本医科大学赤松弘明副教授宣布的。据称，当单独使用基因突变肺癌和KRAS抑制剂索托拉西布sotrasib时，有效率（表示癌细胞体积小于一半的患者的百分比）约为30%。最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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