拉帕替尼（泰立沙）小分子抑制剂，是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与能够通过双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达，且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。靶向药物进入体内会特异性地选择致癌点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性坏死，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。

　　酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药，因此其具有靶向药的特质：高选择性，副作用少。拉帕替尼是通过肝脏代谢，而中度或重度肝损伤的患者因其肝功能异常，无法及时地将药物代谢，拉帕替尼在体内发挥作用的时间便会比正常人长，这就容易导致不良反应的发生，还可能增加肝负担。因此这类患者应减少用药剂量，谨慎用药。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。

　　拉帕替尼单药不良反应（>10%）胃肠道反应和手足综合症，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等，个别患者可能出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等心肺毒性表现。做好不良反应的预防和处理工作，可帮助药物发挥最好的治疗效果，全面提高生活质量和生存率。

　　临床试验和上市后研究显示拉帕替尼可能会降低患者的左心室射血分数（LVEF），治疗初始12周之内发生多见。建议患者在用药前需要进行心脏超声检查，并在治疗中定期监测。当患者出现2级(New York Heart Association，NYHA class 2)及以上的LVEF下降时，必须停用药物，以避免发生心脏衰竭。当LVEF恢复至正常值或患者无症状2周后开始以较低剂量重新用药。QT间期延长：部分患者治疗期间也可能出现QT间期延长，尤其是那些患有低钾血症或低镁血症的患者、先天性长QT综合征、既往蒽环类药物治疗累积剂量较大或正在口服抗心律失常药或其他具有已知QT延长风险的药物。因此，治疗前需要纠正低钾血症或低镁血症等电解质紊乱，在高危人群中慎用该药。此外，拉帕替尼治疗还可能与间质性肺病和肺炎的发生有关，治疗期间应监测患者的肺部症状和体征，如出现较严重的间质性肺病或肺炎必须停用拉帕替尼。

　　拉帕替尼的不良反应都比较轻，严重的不良反应，如心脏毒性、肺间质性肺病/肺炎，则极少出现。虽是小概率事件，但我们也不能放松警惕，因此在服用拉帕替尼之前都应该进行左室射血分数的评估，并在服药期间持续性检测，谨防发生心脏毒性。若左室射血分数出现异常则应在医生的指导下用药或停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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