达罗他胺(darolutamide)是雄激素受体(AR)抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合，AR核转位和AR介导的转录物酮-达洛他定表现出相似的体外活性达罗他胺。此外，darolutamide在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用(与AR相比，活性约为1%)。达罗他胺/达洛鲁胺(darolutamide)用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。即肿瘤未扩散到身体其他部位且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效的前列腺癌患者。

　　在过去的十年中，达罗他胺等新型ARIs的出现改变了高危nmCRPC的治疗模式，并且越来越多的指南已经将其列为标准治疗。在明确疗效的前提下，安全性及耐受性的问题也不能忽视，在关键的ARAMIS三期研究中，达罗他胺不良事件发生率与安慰剂组相当，健康生活质量亦得到维持。

　　同时，中期分析与最终分析的安全性结果也是类似的，并未提示有新的安全性事件发生。和欧美发达国家相比，我国前列腺癌晚期患者比例较高，大部分患者确诊时已是中晚期，其中大多已发生转移。大量临床研究证明，新型抗雄激素药物联合雄激素剥夺治疗（ADT）相比传统的单一ADT对于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的潜在价值更大。

　　不同于其他雄激素受体抑制剂，达罗他胺拥有独特的分子结构，与受体亲和力高，并且血脑屏障渗透率低，这使得它的中枢神经系统（CNS）相关不良事件（AEs）的总体发生率较低。服用达罗他胺的患者最常见的需要停药的不良反应是心衰(0.4%)和死亡(0.4%)。与安慰剂相比，达罗他胺组更常见的不良反应(≥2%)为疲劳(16%对11%)、肢体疼痛(6%对3%)和皮疹(3%对1%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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