一项随机、开放标签、多中心试验中,纳入275名对既往未接受过ALK靶向治疗的晚期ALK阳性NSCLC成人患者,了解布格替尼的疗效,患者被随机分配接受布格替尼组180mg、90mg(n=137)或克唑替尼组250mg(n=138)。布格替尼(布加替尼)是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准检测。
研究显示,布格替尼在PFS方面具有统计学意义的改善,布格替尼组的无进展生存期中位数为24个月,克唑替尼组的无进展生存期中位数为11个月,布格替尼组确认的总有效率为74%,克唑替尼组为62%。
布格替尼组的完全应答率为15%,克唑替尼组为9%,布格替尼组的部分缓解率为59%,克唑替尼组为53%。布格替尼组确认的总体缓解率(ORR)为33.1个月,克唑替尼组仅为13.8个月。布加替尼/布格替尼一线治疗肺癌的临床疗效显著,根据全球III期临床试验ALTA-1L的最新报道结果,对于接受布格替尼治疗的患者,经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月,对照组中位PFS为11.1个月。
研究者评估中位PFS达到30.8个月vs对照组9.2个月,相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。
布加替尼/布格替尼在治疗ALK融合阳性非小细胞肺癌方面具有显著疗效。布格替尼(brigatinib)是一款全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于ALK融合阳性的转移非小细胞肺癌患者,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。
功效与作用
1、抑制肿瘤生长和扩散:布格替尼通过抑制ALK融合蛋白的活性,干扰肿瘤的生长和扩散。
2、诱导肺癌细胞凋亡:布格替尼能够干扰肿瘤细胞中的ALK融合蛋白的信号传导通路,促使恶性细胞的自我毁灭。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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