卡马替尼（Capmatinib，Tabrecta）适用于治疗通过FDA批准的试验检测到肿瘤存在导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。一项Ⅱ期临床研究共纳入97例存在METex14跳跃突变的非小细胞肺癌的患者，研究结果显示69例既往接受过治疗的患者ORR为41%，中位缓解时间为9.7个月，28例初治患者的ORR为68%，中位缓解时间是12.6个月。

　　临床研究结果表明，无论患者是否曾接受过治疗，卡马替尼有显著的治疗效果。卡马替尼可以通过抑制MET基因抵抗耐药，进而扩大临床应用的范围。

　　卡马替尼联合阿法替尼治疗显示出优越的疗效，显著提高存在MET扩增的非小细胞肺癌脑转移原位异种移植裸鼠的整体存活率，卡马替尼联合阿法替尼是针对MET扩增型耐药最有效的治疗手段。卡马替尼（Capmatinib）是一种靶向MET的激酶抑制剂，可抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。

　　卡马替尼可通过与HGF、MET放大等多种途径诱导MET磷酸化，进而影响其下游靶基因的表达，进而影响MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。卡马替尼是MET受体的选择性抑制剂，已在各种MET激活类型的癌症模型中显示出抗肿瘤活性。2020年2月11日，FDA已受理MET抑制剂卡马替尼的新药申请（NDA）并授予了优先审查，正被评估用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，包括一线治疗（初治）患者和先前接受过治疗（经治）的患者。

　　卡马替尼用法用量

　　1、患者选择：基于肿瘤或血浆标本中存在导致MET外显子14跳跃的突变，选择接受TABRECTA治疗的患者。如果在血浆标本中未检测到导致MET外显子14跳跃的突变，则在可行的情况下检测肿瘤组织。

　　2、推荐剂量：TABRECTA的推荐剂量为400 mg口服给药，每日两次，与或不与食物同服。整片吞服TABRECTA片剂。请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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