阿达格拉西布（Adagrasib），又被称为KRAZATI或ADAGRASIB，是一种具有重要临床意义的分子。这种药物的开发旨在为癌症患者提供一种新型的治疗选择，特别是那些对传统治疗方法无效的患者。Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：2021年6月24日，美国食品药品监督管理局(FDA)已授予Adagrasib突破性疗法认定，用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　KRAS基因突变根据位点可以分为：KRASG12D突变、KRASG12V和KRASG12C突变，其中KRASG12C突变在NSCLC中最为常见，常与STK11、TP53等发生共突变，KRASG12C突变在西方国家患者的发生率约13%，在亚洲约为3%-5%，中国肺癌患者KRASG12C突变率约2.8%-5%，考虑到中国肺癌患者基数巨大，每年新发KRASG12C突变的肺癌患者数量也在3万左右。

　　阿达格拉西布是一种小分子抑制剂，具有高度的选择性，主要针对的是一种名为"KRAS"的突变基因。这种基因在许多类型的癌症中都存在，尤其是在胰腺癌、结肠癌、肺癌等癌症中，因此，阿达格拉西布有可能对这些癌症产生显著的治疗效果。

　　在临床试验中，阿达格拉西布已经显示出对非小细胞肺癌（NSCLC）患者的显著疗效。这些患者具有一种特定的基因突变，称为KRAS G12C突变。这种突变在大约15%的非小细胞肺癌患者中存在，并且通常与不良预后相关。然而，阿达格拉西布能够有效地抑制这种突变，改善患者的生存期和生活质量。

　　避免将KRAZATI与其他已知可能延长QTc间隔时间的产品同时使用。如果不能避免合用，则在开始KRAZATI之前、合用期间和临床指示时监测心电图和电解质。如果QTc间隔时间>500 ms或自基线的变化>60 ms，则停用KRAZATI。

　　Adagrasib会导致QTc间隔时间延长。与延长QTc间隔时间的其他产品合用KRAZATI可能导致QTc间隔时间更长以及与QTc间隔时间延长相关的不良反应，包括尖端扭转型室性心动过速、其他严重心律失常和猝死。

　　尽管阿达格拉西布的治疗效果令人鼓舞，但我们也必须认识到，这种药物并非对所有癌症患者都有效。一些患者可能会对这种药物产生耐药性，因此，对于个体患者而言，需要更精确的医疗评估来确定他们是否适合接受这种治疗。

　　总的来说，阿达格拉西布（KRAZATI/ADAGRASIB）是一种具有巨大潜力的新型抗癌药物。随着更多的临床试验的进行和研究的深入，我们期待着这种药物能够在未来的癌症治疗中发挥更大的作用，为患者带来更多的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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