普拉替尼是一种口服的、强效且高选择性的RET抑制剂。RET是一种酪氨酸激酶受体,在正常细胞中参与多种细胞信号传导过程,而某些基因突变或融合事件则会导致RET融合阳性肿瘤的发生。普拉替尼通过抑制RET融合蛋白的激活,阻断癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗的效果。
肺癌占全球确诊癌症的十分之一和死亡率占全球癌症的五分之一;非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌的80%−90%,其中最具特征性的肺腺癌(LUAD)易发生致癌改变。自上世纪90年代以来,其发病率不断上升。在过去的15年里,全球的研究致力于识别具有致癌基因突变的NSCLC患者亚群,并且针对这些诱因的治疗策略改变和发展。尽管RET基因融合很罕见,但与NSCLC独特的临床病理亚型相关,并代表了NSCLC中可干预的致癌突变,因此RET是NSCLC的一个有价值的靶点。
全球I/II期ARROW临床研究结果显示,普拉替尼/Pralsetinib对胰腺癌、胆管癌、结直肠癌、胃癌、卵巢癌等多种肿瘤的治疗效果良好,逾九成患者靶病灶缩小。世界知名医学期刊《Nature Medicine》发表了全球I/II期ARROW临床研究的更新数据,患者临床获益率达70%,疾病控制率达83%。研究结果表明,不管既往是否接受过治疗,普拉替尼(Pralsetinib)在中国RET融合阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中都取得了持久的临床获益。既往接受过铂类化疗的患者确认的客观缓解率(ORR)为66.7%,包括1例完全缓解和21例部分缓解;疾病控制率(DCR)高达93.9%。未接受过系统性治疗的患者确认的客观缓解率(ORR)为83.3%,包括2例完全缓解和23例部分缓解;疾病控制率(DCR)为86.7%。
研究显示,普拉替尼能够显著延长具有RET基因突变的肺癌患者的生存期。与传统的化疗相比,普拉替尼的疗效更为显著,能够显著提高患者的生存率和生活质量。普拉替尼通过抑制RET蛋白的活性,能够有效阻断肺癌细胞的生长和扩散,从而缩小肿瘤。这对于减轻患者症状、提高生活质量具有重要意义。与传统的化疗相比,普拉替尼的副作用相对较轻,且大多数患者可以耐受。常见的副作用包括消化系统不适、疲劳等,但一般不会影响患者的日常生活。
普拉替尼的推荐剂量为400 mg,每日一次,空腹状态下口服(服用本品前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食)。持续治疗,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果漏服本品,应在当天尽快补服。在第二天重新恢复本品的常规日剂量服药计划。若在服用本品后发生呕吐请勿补服额外剂量,但可按计划继续服用下个剂量。普拉替尼作为一种靶向治疗药物,在肺癌和甲状腺癌的治疗中显示出良好的疗效,并呈现出较为良好的安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)是一款什么药物?如何使用?
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