尼拉帕利（商品名：则乐，英文名：Niraparib）作为一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，在治疗mCRPC方面展现出了显著的临床潜力。

　　尼拉帕利的药理机制

　　尼拉帕利是一种口服的PARP抑制剂，主要通过抑制PARP酶的活性，干扰DNA修复过程，导致DNA损伤累积，进而引发肿瘤细胞凋亡和死亡。这一机制在具有DNA损伤修复相关基因突变的肿瘤中尤为有效，如BRCA1/2突变的前列腺癌。BRCA突变可导致同源重组修复（HRR）缺陷，使得肿瘤细胞无法有效修复受损的DNA，从而增加了对PARP抑制剂的敏感性。

　　临床研究进展

　　近年来，多项临床研究证实了尼拉帕利在治疗mCRPC中的疗效。特别是针对BRCA1/2突变的mCRPC患者，尼拉帕利联合其他药物如醋酸阿比特龙（AAP）和泼尼松的治疗方案，表现出了显著的临床获益。例如，加拿大英属哥伦比亚大学温哥华癌症中心进行的MAGNITUDE III期临床试验，就深入探讨了尼拉帕利联合AAP与泼尼松在BRCA1/2阳性mCRPC患者中的治疗效果。该研究发现，与单独使用AAP和泼尼松相比，联合尼拉帕利可显著延长患者的放射影像学无进展生存期（rPFS），并改善其他临床相关结局。

　　FDA与EMA的批准

　　基于这些令人鼓舞的临床数据，尼拉帕利联合AAP的复方片剂（Akeega®）于2023年获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于一线治疗BRCA突变的mCRPC患者。这是FDA批准的首个也是目前唯一用于该适应证的复方片剂。此前，该药物还获得了欧洲药品管理局（EMA）的上市许可，进一步证明了其在全球范围内的疗效和安全性。

　　临床应用与前景

　　尼拉帕利在治疗mCRPC中的成功应用，不仅为BRCA突变的患者提供了新的治疗选择，也为精准医疗在前列腺癌治疗中的应用提供了有力支持。未来，随着对mCRPC分子机制的进一步深入研究和更多临床试验的开展，尼拉帕利有望与其他靶向药物或免疫疗法联合使用，形成更加有效的综合治疗策略，进一步改善患者的生存质量和预后。

　　结论

　　尼拉帕利（则乐）作为一种创新的PARP抑制剂，在治疗转移性去势抵抗性前列腺癌中展现出了显著的临床价值。其针对BRCA突变的精准治疗策略，为mCRPC患者带来了新的希望。随着研究的不断深入和临床应用的推广，尼拉帕利有望在前列腺癌的治疗领域发挥更加重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 尼拉帕利 https://www.kangbixing.com/bxyw/ndnb/