福巴替尼(Futibatinib)是一种口服的、强效的、选择性的、不可逆的FGFR1-4小分子抑制剂,用于治疗患有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的既往接受过治疗、无法切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌的成年患者。
福巴替尼能够与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合,从而抑制FGFR介导的信号转导途径。福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用,显示出高度的选择性。福巴替尼选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合,从而抑制FGFR介导的信号转导途径,减少肿瘤细胞增殖,并增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。
适应症:福巴替尼主要用于治疗那些具有FGFR2基因融合或其他重排的肝内胆管癌患者,特别是那些已经接受过其他治疗但效果不佳的患者。福巴替尼在临床前和临床试验中已被证实对FGFR突变的肿瘤具有显著的抗肿瘤效果,尤其在针对FGFR抑制剂相关的获得性耐药突变方面表现出较高活性。
常见副作用:福巴替尼治疗可能导致一系列实验室异常,包括磷酸盐升高、肌酐升高、血红蛋白降低等。此外,还可能引起眼毒性(如视网膜色素上皮脱离)、干眼、角膜角膜炎等。
高磷血症:福巴替尼可引起高磷血症,导致软组织矿化、钙质沉着等。在治疗过程中需要密切监测血清磷酸盐水平,并根据需要进行相应处理。
胚胎-胎仔毒性:动物研究表明,福巴替尼可能对孕妇和胎儿造成伤害。因此,有生育潜能的女性患者及女性伴侣的男性在使用福巴替尼治疗期间和最后一剂药物后的一段时间内应采取有效避孕措施。
福巴替尼是一种针对FGFR突变的肝内胆管癌患者的创新疗法,具有显著的临床效果和一定的安全性。然而,在使用过程中仍需注意其潜在的副作用和安全性问题,以确保患者的最佳治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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