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卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)能显著缓解颅内病灶为患者带来更好的生存质量

时间:2024-12-20 15:17 来源:医药数据 作者:康必行-小卉

  在医学领域,针对特定基因突变的靶向药物为许多难治性疾病带来了新的治疗希望。卡马替尼(Capmatinib),作为一种高度选择性的MET抑制剂,为携带间质上皮转化因子(MET)外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了全新的治疗选择。

  卡马替尼,也被称为卡玛替尼,是一种口服的选择性小分子MET抑制剂。它通过抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化,从而有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并诱导细胞凋亡。卡马替尼对METex14跳突肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)值极低,显示出对MET的强效抑制活性。这一特性使得卡马替尼在治疗METex14跳突NSCLC患者中具有显著的优势。

卡马替尼.jpg

  非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌的一种主要类型,约占所有肺癌的80%至85%。NSCLC的发病机制复杂,涉及多种基因突变和信号通路的异常。其中,METex14跳跃突变是NSCLC中的一种重要基因突变,约占晚期NSCLC患者的3%至4%。这种突变导致MET信号持续激活,从而促进肿瘤的发生和发展。METex14跳突NSCLC患者的预后通常较差,对传统化疗和放疗的响应也有限。因此,针对这一特定基因突变的靶向药物研发具有重要意义。

  卡马替尼在多项临床试验中均表现出色,特别是在针对METex14跳突NSCLC患者的治疗中。其中,GEOMETRY mono-1研究是一项国际多中心、非随机、多队列参与的II期临床试验,纳入了不同MET变异类型的NSCLC患者。研究结果显示,在METex14跳突初治患者中,卡马替尼的客观缓解率(ORR)高达68.3%,疾病控制率(DCR)为98.3%,中位无进展生存期(PFS)达12.5个月。这些数据充分验证了卡马替尼在治疗METex14跳突NSCLC患者中的显著疗效。

  此外,卡马替尼在针对脑转移患者的治疗中也表现出色。由于约37%的METex14跳突NSCLC患者存在脑部转移,因此针对脑转移的治疗成为临床研究的新焦点。在GEOMETRY mono-1研究中,有28名有可测量颅内靶病灶的脑转移患者接受了卡马替尼治疗。研究结果显示,卡马替尼的颅内客观缓解率(iORR)为57%,颅内完全缓解(iCR)率达到了32%。这些数据表明,卡马替尼不仅能够有效控制全身病灶,还能显著缓解颅内病灶,为患者带来更好的生存质量。

  卡马替尼的适应症主要为未经系统治疗的携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。推荐剂量为每日两次口服,每次400毫克,饭前或饭后均可。在不良反应方面,卡马替尼可能会引起外周水肿、恶心、疲倦、呕吐、食欲不振等不良反应。患者在用药期间应密切关注自身状况,如有任何不适,应及时向医生反馈。

  需要注意的是,卡马替尼可能引起胎儿伤害,因此孕妇禁止服用。同时,患者在用药期间应定期进行肝功能检查,以监测可能出现的肝毒性。此外,卡马替尼还可能引起光敏性反应,因此建议患者限制直接紫外线照射。

  综上所述,卡马替尼作为一种高度选择性的MET抑制剂,为METex14跳突NSCLC患者提供了新的治疗选择。其显著的疗效和安全性在临床上得到了广泛认可。随着研究的不断深入和临床应用的不断推广,卡马替尼有望为更多METex14跳突NSCLC患者带来生存的希望和更好的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/


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(责任编辑:康必行-小卉)
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