阿帕他胺（Apalutamide），又称阿帕鲁胺，是一种口服的非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，主要用于治疗激素敏感性前列腺癌，特别是转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）和有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）。

　　作用机制

　　阿帕他胺通过与雄激素受体（AR）结合，阻断雄激素的结合，从而抑制AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，阻止雄激素介导的信号传导，进而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。在前列腺癌细胞中，雄激素受体的激活是促进肿瘤生长和进展的关键因素。阿帕他胺与AR的结合不仅阻止了雄激素信号的传递，还影响了肿瘤微环境，降低了肿瘤细胞的代谢活性，减少了肿瘤组织对营养物质的需求，从而进一步抑制了肿瘤的生长和扩散。

　　临床试验数据

　　阿帕他胺的临床试验数据为其在前列腺癌治疗中的应用提供了有力支持。

　　SPARTAN临床试验：这是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的III期临床试验，纳入了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者。患者按2:1的比例随机分配接受阿帕他胺（每日一次，240毫克）或安慰剂治疗。结果显示，阿帕他胺组的中位无转移生存期（MFS）为40.5个月，而安慰剂组为16.2个月（HR=0.28，95%CI：0.23，0.35；P<0.01）。此外，阿帕他胺组的中位无进展生存期（PFS）也为40.5个月，而安慰剂组为14.7个月（HR=0.29，95%CI：0.24，0.36；P<0.01）。这些数据表明，阿帕他胺能够显著延长患者的无转移生存期和无进展生存期。

　　TITAN临床试验：该试验针对的是转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。结果显示，与安慰剂相比，阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗（ADT）能够显著延长患者的影像学无进展生存期（rPFS）和总生存期（OS）。阿帕他胺组的rPFS为36.6个月，而安慰剂组为14.7个月（HR=0.48，95%CI：0.39，0.58；P<0.001）。这些数据进一步证实了阿帕他胺在前列腺癌治疗中的疗效。

　　用法用量

　　阿帕他胺的推荐剂量为每日一次，每次240毫克（四片60毫克片剂），口服使用。片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。如果错过了1次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用以弥补漏服剂量。如果患者出现≥3级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药，直至症状改善至≤1级或原有级别，如果有必要，再恢复相同剂量或减量（180毫克或120毫克）。

　　不良反应

　　阿帕他胺可能引起一系列不良反应，包括但不限于疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降、外周水肿、跌倒、骨折、体重降低、高血压、潮热、腹泻、呕吐等。发生率≥2%的其他显著不良反应包括甲状腺功能减退、瘙痒、缺血性心脏病、心脏衰竭、贫血、白细胞减少、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖症、高甘油三酯血症和高钾血症等。在使用阿帕他胺期间，患者应接受适当的监测，并密切关注身体状况。

　　市场前景

　　阿帕他胺作为前列腺癌治疗的新突破，其市场前景广阔。随着前列腺癌发病率的不断上升和老龄化社会的到来，对前列腺癌治疗药物的需求也在不断增加。阿帕他胺作为一种新型的AR抑制剂，具有显著的疗效和安全性优势，能够为前列腺癌患者提供新的治疗选择。此外，阿帕他胺的口服方便性和良好的耐受性也使其在临床实践中具有显著优势。随着临床研究的不断深入和市场的不断拓展，阿帕他胺有望成为前列腺癌治疗领域的重要药物之一。

　　综上所述，阿帕他胺作为一种新型的AR抑制剂，在前列腺癌治疗中展现出显著的疗效和安全性。随着临床研究的不断深入和市场的不断拓展，阿帕他胺有望成为前列腺癌治疗领域的重要药物之一，为患者带来新的治疗选择和希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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