卡帕塞替尼（Capivasertib，商品名Truqap）作为一种新兴的靶向治疗药物，正在乳腺癌治疗领域展现出巨大的潜力。作为一种口服小分子激酶抑制剂，卡帕塞替尼主要针对携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤类型，尤其是激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。

　　作用机制

　　卡帕塞替尼属于AKT抑制剂，AKT是一种在细胞生长、增殖和存活过程中起到关键作用的蛋白质。当AKT通路异常激活时，可能导致癌细胞的快速生长和扩散。卡帕塞替尼通过抑制AKT激酶的活性，阻断这一信号通路，从而抑制癌细胞的增殖，甚至诱导癌细胞的死亡。这种特异性靶向作用使得卡帕塞替尼能够最大限度地减少对正常细胞的损害，降低患者在治疗过程中出现的副作用。

　　临床研究进展

　　卡帕塞替尼在多项临床试验中表现出了显著的疗效。其中，CAPItello-291研究是一项关键的临床试验，共纳入了708例患者，评估卡帕塞替尼联合氟维司群治疗芳香化酶抑制剂治疗失败的HR+晚期乳腺癌的疗效和安全性。这些患者以1:1的比例随机分配接受卡帕塞替尼+氟维司群或安慰剂+氟维司群。研究结果显示，在总体人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的中位无进展生存期（PFS）为7.2个月，而安慰剂+氟维司群组为3.6个月。与安慰剂加氟维司群相比，卡帕塞替尼+氟维司群组将疾病进展或死亡风险降低了40%。在AKT通路改变的人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的中位PFS为7.3个月，而安慰剂+氟维司群组为3.1个月。此外，卡帕塞替尼与氟维司群联用的安全性特征与先前试验中所观察到的结果类似。

　　此外，卡帕塞替尼已进入III期临床试验阶段，研究人员希望通过这些试验进一步确立其在癌症治疗中的地位。2023年6月，卡帕塞替尼的上市申请获得美国FDA接受并被授予优先审评资格，用于治疗特定局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。同年10月，中国国家药品监督管理局药品审评中心也受理了卡帕塞替尼片的上市申请。

　　用法用量

　　卡帕塞替尼是一种口服片剂，患者应严格按照医生的指导和药品说明书的要求进行用药。成人推荐初始剂量为每日两次，每次400毫克（两片200毫克的片剂）。患者应在每天相同的时间服用，最好在餐后服用，以提高吸收率。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据情况调整剂量，如减少至每次320毫克（两片160毫克的片剂）或暂时停药。

　　副作用及注意事项

　　卡帕塞替尼的常见副作用包括腹泻、皮肤不良反应、高血糖、恶心、疲劳等。其中，高血糖是一个需要特别关注的问题，部分患者可能出现严重高血糖，甚至伴有酮症酸中毒。在开始治疗前，应评估患者的空腹血糖和糖化血红蛋白，并在治疗期间定期监测。对于出现高血糖症状的患者，应立即联系医疗保健专业人员。

　　此外，卡帕塞替尼可能与强效CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。患者在使用卡帕塞替尼期间应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。同时，患者应定期进行肝功能、肾功能和血糖水平的检测，以及时发现和处理潜在的不良反应。

　　展望

　　卡帕塞替尼的出现标志着乳腺癌靶向治疗进入了一个全新的阶段。它不仅为那些对常规治疗无效的患者提供了新的选择，还通过其特异性作用和良好的耐受性，展示了未来癌症治疗的无限可能性。随着临床试验的不断推进和精准医学的发展，卡帕塞替尼有望进一步优化其剂量和使用方案，与基因检测技术相结合，实现更加个性化的癌症治疗，从而为患者带来更多的生存希望。

　　综上所述，卡帕塞替尼作为一种新型的AKT抑制剂，在乳腺癌治疗中展现出了显著的疗效和安全性。未来，它有望成为治疗对传统疗法耐药的乳腺癌患者的重要选择，进一步提高患者的治愈率和生存质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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