普雷西替尼（Pralsetinib），商品名Gavreto，是一种高效且高选择性的RET（转染重排）激酶抑制剂。该药物主要针对RET基因融合或突变的癌症，尤其是晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和某些类型的甲状腺癌，展现出卓越的疗效。

　　普雷西替尼药物基本信息

　　CAS号：2097132-94-8

　　代号：BLU-667

　　规格剂型：100mg，胶囊

　　普雷西替尼适应症：

　　1.晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者

　　2.12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者

　　3.需要全身治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者

　　普雷西替尼作用机理与临床疗效

　　普雷西替尼可选择性地抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET（野生型和多种突变型）的细胞增殖。其疗效在多项临床试验中得到了充分验证，尤其是ARROW研究。

　　ARROW研究数据：

　　初治RET融合阳性NSCLC患者：纳入27例患者，中位年龄65岁。客观缓解率（ORR）为70%，完全缓解率（CR）为11%，部分缓解率（PR）为59%，中位缓解持续时间（DoR）为9.0个月。

　　既往接受过治疗的RET融合阳性NSCLC患者：纳入87例患者，中位年龄60岁。ORR为57%，CR为5.7%，PR为52%，中位DoR未达到，但80%的患者持续缓解时间超过6个月。

　　此外，普雷西替尼在RET融合阳性甲状腺癌患者中也表现出显著的疗效，ORR高达91%，疾病控制率（DCR）达到了100%。

　　普雷西替尼安全性与不良反应

　　最常见的不良反应：疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。

　　更严重的不良反应：间质性肺疾病（ILD）/肺炎、肝毒性、出血事件以及伤口愈合受损等。临床研究中，ILD/肺炎的发生比例为10%，高血压的发生比例为29%。

　　普雷西替尼给药方案与注意事项

　　推荐剂量：400mg，每日一次，空腹状态下口服（服用前至少2小时以及服用后至少1小时请勿进食）。

　　漏服与呕吐处理：如果漏服，应在当天尽快补服，并在第二天恢复常规日剂量。如果在服用后发生呕吐，请勿补服额外剂量，但可按计划继续服用下个剂量。

　　特殊人群：

　　轻度肝损害患者无需调整剂量。

　　在手术前至少停药5天，在手术后至少停药2周至伤口充分愈合。

　　动物试验显示有胚胎-胎儿毒性，患者和伴侣应在服药期间和停药二周内使用有效的避孕措施。

　　真实案例与前景展望

　　普雷西替尼已为许多患者带来了生命的希望。例如，一位晚期RET融合阳性NSCLC患者，在经过多次化疗和放疗后病情依然没有好转，但在尝试普雷西替尼治疗后，肿瘤明显缩小，病情得到了有效缓解。

　　随着对其作用机制的深入研究和临床应用的不断拓展，普雷西替尼有望成为RET融合或突变相关癌症治疗中的佼佼者，为更多患者带来福音。同时，也期待有更多的创新药物涌现，共同推动癌症治疗领域的进步与发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)对RET的选择性有显著提高

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