阿培利司（Alpelisib）作为一种创新的激酶抑制剂，在肿瘤治疗中展现了显著的疗效，特别是在针对携带PIK3CA突变的乳腺癌患者中。它通过特异性地抑制PI3K信号通路中的PI3Kα亚型，有效阻断了肿瘤细胞的生长和扩散，为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
阿培利司的主要作用机制在于其能够精准地抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路。PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）信号通路在多种癌症中异常活跃，尤其是当PIK3CA基因发生突变时，会导致该通路过度活化，进而促进癌细胞的生存、增殖和迁移。阿培利司通过特异性地结合并抑制PI3Kα的催化活性，阻断了这一关键信号通路，从而减缓了肿瘤的生长速度。
阿培利司的主要适应症是针对携带PIK3CA突变的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者在接受传统的内分泌治疗后，疾病往往仍会出现进展。阿培利司的引入，为这些患者提供了新的治疗希望，尤其是在控制疾病进展、延长生存期方面。
阿培利司的推荐剂量为每日口服300毫克（两片150毫克薄膜包衣片），与食物一起服用，以确保最佳吸收。患者应每天在同一时间服用，不可咀嚼、碎裂或破碎药片。在联合用药方面，阿培利司常与内分泌治疗药物如氟维司群联合使用，以增强治疗效果。氟维司群的推荐用药方案为在第1天、第15天和第29天施用500毫克，之后每月一次。
一项针对PIK3CA突变乳腺癌患者的临床试验（SOLAR-1研究）显示，阿培利司联合氟维司群治疗组的中位无进展生存期（PFS）为11.0个月，而安慰剂联合氟维司群组为5.7个月。这一结果意味着阿培利司联合治疗显著延长了患者的PFS，有效控制了疾病的进展。此外，在平均随访30.8个月后，阿培利司联合治疗组的中位总生存期（OS）也显示出了一定的延长趋势。
阿培利司作为一种针对PIK3CA基因突变的靶向治疗药物，通过特异性抑制PI3K信号通路，有效减缓了肿瘤细胞的生长和扩散。它在治疗携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者中展现出了显著的疗效和优势。尽管在使用过程中需要注意监测不良反应和避免药物相互作用，但阿培利司的出现无疑为这些患者提供了新的治疗选择和希望。随着更多关于基因突变和信号通路的研究深入，个体化治疗将成为未来癌症治疗的重要趋势，阿培利司无疑在这一领域树立了榜样。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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