索托拉西布（Sotorasib，科研代号AMG 510），作为全球首个针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物，为携带该特定突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗希望。

　　临床研究数据与疗效分析

　　索托拉西布的获批基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布。数据显示，在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗且病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，索托拉西布展现出了显著的抗肿瘤活性。具体数据如下：

　　客观缓解率（ORR）：37.1%

　　疾病控制率（DCR）：80.6%

　　中位缓解持续时间（DoR）：10个月

　　中位无进展生存期（PFS）：6.8个月

　　这些数据表明，索托拉西布在KRAS G12C突变的NSCLC患者中具有显著的疗效，能够为患者带来实质性的生存获益。

　　作用机制

　　索托拉西布是一种共价KRAS G12C抑制剂，其作用机制是通过与KRAS G12C蛋白的突变半胱氨酸残基形成共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而阻止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。这种机制使得索托拉西布能够特异性地针对KRAS G12C突变，而不影响未突变的KRAS蛋白，从而降低了潜在的不良反应。

　　疗效与适用人群

　　索托拉西布主要用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。KRAS突变在NSCLC患者中较为常见，其中G12C位点的突变占约13%。因此，索托拉西布为这部分患者提供了一种全新的治疗选择。

　　不良反应与用药指导

　　索托拉西布在使用过程中可能会出现一些不良反应。常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。较少见但可能严重的副作用包括肝脏问题和间质性肺病。如果患者出现间质性肺病症状，应停用索托拉西布；如果确诊为间质性肺病，则应永久停用。

　　在用药指导方面，索托拉西布的推荐剂量为每日一次口服960毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者可以与食物同服或空腹服用，具体时间没有特殊要求。为了保持稳定的血药浓度，建议患者每天在同一时间服用药物。如果错过服药时间超过6小时，应跳过该剂量，次日继续按常规剂量服用，切勿加倍服用以补漏。

　　用药注意事项与监测

　　在开始服用索托拉西布之前和服用期间，患者需要定期进行血液检查和肝功能检测，以监测可能出现的不良反应。常见的实验室检查异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少等。一旦发现异常，应及时告知医生。

　　此外，患者在服用索托拉西布期间应避免服用可能与其发生相互作用的药物，如酸还原剂、诱导或抑制肝内某些酶的药物以及P-糖蛋白底物药物。

　　综上所述，索托拉西布作为一种革命性的KRAS G12C突变非小细胞肺癌治疗药物，为携带该特定突变的患者提供了新的治疗希望。然而，在使用过程中，患者需要密切关注可能出现的不良反应，并遵循医生的建议进行用药和监测。通过合理的用药指导和密切的医学监测，索托拉西布有望为KRAS G12C突变的NSCLC患者带来更好的治疗效果和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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