莫博替尼（Mobocertinib，商品名Exkivity），专门针对具有表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这一创新药物的出现，为这类对传统疗法不敏感的患者带来了新的治疗希望。

　　作用机制与靶点

　　莫博替尼的主要作用机制是抑制EGFR 20号外显子插入突变所引发的异常EGFR信号通路。这种突变在非小细胞肺癌患者中较为罕见，但通常对现有EGFR抑制剂不敏感，导致治疗效果不佳。莫博替尼通过与EGFR的ATP结合位点结合，可逆性地抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。此外，莫博替尼还具有良好的细胞膜穿透能力，能够在肿瘤组织中达到较高的药物浓度，增强治疗效果。

　　临床研究数据与疗效

　　莫博替尼的临床疗效得到了多项研究的支持。在一项关键的临床试验中，纳入了114名具有EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者，这些患者之前已接受过基于铂类的治疗。结果显示，莫博替尼的客观缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间为17.5个月，中位总生存期（OS）为24个月，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。这些数据表明，莫博替尼在这类难治性NSCLC患者中具有显著的疗效。

　　适应症与用法用量

　　莫博替尼获批的适应症是用于治疗在含铂化疗期间或之后进展且携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。其推荐剂量为每日口服160毫克（mg），有或没有食物均可。药物可以整片吞服，或者根据患者的需要细分为两半。剂量的调整可能根据患者的耐受性和不良反应程度进行。

　　不良反应与管理

　　尽管莫博替尼在治疗非小细胞肺癌方面具有显著效果，但它也伴随一些常见的副作用。腹泻是最常见的副作用之一，发生率高达93%（所有级别），其中3级腹泻的发生率为20%。其他常见的不良反应包括皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。对于腹泻，推荐使用止泻药物如洛哌丁胺，并增加液体和电解质的摄入量。医生会定期监测患者的电解质水平，必要时调整药物剂量或暂停用药。

　　此外，莫博替尼还可能引起心脏毒性，包括QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼之前，应评估患者的QTc间期和基线电解质，并纠正任何异常。治疗期间定期监测QTc间期和电解质水平，必要时调整药物剂量或暂停用药。

　　药物相互作用与特殊人群用药

　　莫博替尼主要通过肝CYP3A代谢，因此应避免与中效或强效CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用。如果必须使用这类药物，应根据具体情况调整莫博替尼的剂量。对于肝功能受损的患者，应谨慎使用莫博替尼，并定期监测肝功能。

　　莫博替尼在孕妇中的安全性尚未确定，因此不建议孕妇使用。哺乳母亲在服药期间和停药一个月内应停止哺乳。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内，使用有效的避孕措施。

　　存储与有效期

　　莫博替尼应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，短期允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内。药物的有效期为24个月。

　　总结

　　莫博替尼作为一种革命性的非小细胞肺癌治疗药物，为具有EGFR 20号外显子插入突变的患者提供了新的治疗选择。其显著的临床疗效和相对可控的副作用，使得这一药物在临床实践中得到了广泛应用。然而，在使用过程中，患者和医生需要密切关注并管理可能出现的副作用，以确保治疗的安全性和有效性。通过合理的用药管理和日常生活管理，患者可以在接受莫博替尼治疗的同时，最大限度地减少副作用的影响，提高生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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