阿培利司（Alpelisib），又称阿吡利塞，是一种口服的PI3K抑制剂。该药物通过特异性地抑制PI3Kα亚型，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

　　阿培利司的化学结构主要由一个吡啶环和一个苯并咪唑环组成，这种结构使其能够特异性地作用于PI3Kα亚型。PI3Kα是一种在多种癌症中频繁发生突变的激酶，其过度活跃会促进肿瘤细胞的生长和增殖。阿培利司通过抑制PI3Kα的催化活性，有效阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　阿培利司主要用于治疗携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。PIK3CA基因突变是乳腺癌中最常见的基因突变类型之一，大约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者携带此突变。该突变会导致PI3K信号通路过度活跃，使癌细胞更具生存能力，并对内分泌治疗产生耐药性。阿培利司的上市，为这些患者提供了新的治疗选择。

　　在支持阿培利司获批的SOLAR-1研究中，该药物与内分泌治疗药物氟维司群联合使用，展现出了显著的疗效。这是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，共纳入572名HR+/HER2-、晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者的疾病在接受芳香化酶抑制剂治疗后或治疗中进展。研究结果显示，阿培利司联合氟维司群治疗组患者的平均无进展生存期（PFS）为11.0个月，而安慰剂联合氟维司群治疗组仅为5.7个月。此外，在平均随访30.8个月后，阿培利司联合氟维司群治疗组的平均总生存期（OS）为39.3个月，显著长于安慰剂联合氟维司群治疗组的31.4个月。这些数据充分证明了阿培利司在延长患者生存期方面的显著疗效。

　　阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克药片），每天一次，与食物一起口服。患者应整片吞服药片，不应咀嚼、压碎或分开。如果错过了一剂，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起补服。超过9小时后，应跳过当天的剂量，并在第二天按正常时间服用。此外，阿培利司应远离阳光直射，选择避光处存放，并保持药物包装的完整性。

　　阿培利司的常见不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心等。部分患者还可能出现肌酐水平升高、淋巴细胞减少等实验室检查异常。在用药过程中，患者应定期进行相关检查，并密切观察症状变化。如有任何不适或疑似不良反应，应及时咨询医生并采取相应措施。对于出现严重不良反应的患者，医生应考虑调整药物剂量或停药。

　　阿培利司作为一种针对PIK3CA突变的靶向药物，为乳腺癌患者带来了新的治疗希望。其独特的药理机制和显著的疗效数据，使其在癌症治疗领域具有广阔的应用前景。随着科学研究的不断深入和临床应用的不断拓展，我们有理由相信，阿培利司将在未来为更多患者带来生命的延续和质量的提高。同时，我们也期待更多创新药物的涌现，共同推动癌症治疗领域的发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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