伊布替尼，商品名为亿珂（Imbruvica），是一种小分子Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，被广泛应用于白血病和淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤的治疗。

　　一、药物基本信息

　　伊布替尼于2013年11月13日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市。该药物的化学名为1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮，分子式为C25H24N6O2，分子量为440.50。伊布替尼为胶囊剂，规格为每粒140毫克。

　　二、作用机制

　　伊布替尼通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，不可逆地抑制BTK的活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。伊布替尼抑制BTK活性后，能够阻断异常B细胞的生长和存活，从而减缓疾病的进展。

　　三、主治疾病

　　伊布替尼单药或联合其他药物可用于治疗以下疾病：

　　1.既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

　　2.慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。

　　3.既往至少接受过一种治疗的华氏巨球蛋白血症（WM）患者，或不适合接受化学免疫治疗的WM患者的一线治疗。

　　4.联合利妥昔单抗治疗WM患者。

　　四、用法用量

　　伊布替尼应口服给药，每日一次，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。对于MCL患者，推荐剂量为560毫克（4粒140毫克胶囊）每日一次；对于CLL/SLL和WM患者，或与利妥昔单抗联合治疗WM时，推荐剂量为420毫克（3粒140毫克胶囊）每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　五、不良反应及处理方式

　　伊布替尼的常见不良反应包括出血、感染、血细胞减少、间质性肺疾病、心律失常、高血压、继发恶性肿瘤、肿瘤溶解综合征等。具体处理方式如下：

　　1.出血：监测出血情况，发生严重贫血时，可适量输注成分血。

　　2.胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻等，可遵医嘱给予相应药物处理，并调整饮食。

　　3.高血压：监测血压，必要时服用降压药。

　　4.其他：如继发恶性肿瘤，需紧急进行抗肿瘤治疗；肿瘤溶解综合征需评估基线风险并采取预防措施。

　　六、真实数据支撑

　　临床试验数据显示，伊布替尼在治疗MCL和CLL/SLL方面表现出色。在一项针对111名MCL患者的Ⅱ期临床试验中，每日口服伊布替尼560毫克，治疗时间为8.3个月，结果显示总体应答率高达68%，完全应答率达到21%，另有47%的患者为部分应答，应答响应时间的中值为17.5个月。另一项针对48名CLL患者的试验结果显示，每日口服伊布替尼420毫克，治疗时间为15.6个月，总体应答率为58.3%。

　　七、注意事项

　　1.伊布替尼可能增加出血的风险，患者在使用期间应避免使用影响凝血的药物，并监测出血情况。

　　2.伊布替尼可能与抗凝药物相互作用，如需同时使用，需密切监测凝血功能。

　　3.肝功能损伤患者慎用伊布替尼。

　　4.妊娠期和哺乳期妇女禁用伊布替尼。

　　5.患者在使用期间应定期复诊，监测药物疗效和可能出现的副作用。

　　综上所述，伊布替尼作为一种靶向治疗药物，在白血病和淋巴瘤治疗中展现出了显著的疗效。然而，使用伊布替尼时也需密切关注其可能带来的不良反应，并根据患者情况进行相应处理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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