普吉华/普拉西替尼（Pralsetinib），作为一种创新的受体酪氨酸激酶RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，为非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的治疗希望。

　　普拉西替尼针对的是RET基因融合或突变，这是一种在非小细胞肺癌中较为罕见的基因突变，发生率约为1%-2%。RET原癌基因编码一种跨膜受体酪氨酸激酶，在神经系统和肾脏的胚胎发育中具有重要作用。然而，当RET基因发生融合或突变时，会导致RET受体酪氨酸激酶的异常激活，进而诱导致癌转化。普拉西替尼能够精准靶向这些RET变异，通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效阻断异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　ARROW试验（NCT03037385）是一项评估普拉替尼对晚期RET改变实体瘤患者疗效和安全性的关键研究。在该试验中，普拉替尼展现出了显著的抗肿瘤活性。

　　对于经含铂化疗的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者，普拉西替尼的总体缓解率（ORR）达到了较高水平。例如，在一项纳入80名患者的研究中，普拉替尼的客观缓解率达到了61%，其中完全缓解的患者占5%，部分缓解的患者占14%。此外，普拉替尼还表现出持久的缓解持续时间。在另一项研究中，中位缓解持续时间（DOR）达到了数月之久，且部分患者的缓解持续时间超过了1年。

　　对于初治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，普拉西替尼同样表现出优异的疗效。在ARROW试验的一部分患者中，初治患者的ORR高达70%，中位DOR为9个月。这些数据表明，普拉替尼不仅适用于经过多线治疗的患者，也适用于初治患者，为患者提供了更多的治疗选择。

　　普拉西替尼在治疗非小细胞肺癌患者时表现出良好的耐受性和安全性。尽管所有患者均经历了治疗中出现的不良反应，但大多数不良事件为轻度至中度，且未发生严重不良事件。最常见的不良反应包括高血压、肝毒性、骨骼肌肉疼痛、便秘、腹泻、疲乏、淋巴细胞降低和贫血等。这些不良反应通常可通过对症治疗或调整药物剂量得到控制。

　　值得注意的是，普拉西替尼的不良反应谱与其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI）相似，且未出现明显的心脏毒性或乳糜胸水等严重不良反应。这为患者提供了更安全、更可靠的治疗选择。

　　普吉华/普拉西替尼作为首个获批上市的RET抑制剂，为非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望。其精准靶向RET变异的作用机制、显著的临床疗效、广泛的适应症以及良好的安全性，使得普拉替尼成为治疗非小细胞肺癌的重要药物之一。随着临床研究的不断深入和药物应用的不断推广，普拉替尼有望为更多患者带来持久的生存获益和更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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