阿吡利塞/阿培利斯（Alpelisib），又称PIQRAY，专为携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者设计。该药是一种激酶抑制剂，通过特异性地抑制磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）信号通路中的PI3Kα亚型发挥作用。PI3K信号通路在细胞增殖、存活和代谢中起着关键作用，其异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关，尤其是乳腺癌。PIK3CA基因突变是乳腺癌中最常见的基因变异之一，大约40%的激素受体阳性（HR+）且人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌患者体内存在这种突变。该突变会激活PI3K信号通路，增强癌细胞的生存能力，并使其对内分泌治疗产生抗药性。阿吡利塞通过抑制PI3K信号通路，有效阻断癌细胞的增殖和存活信号，从而减缓肿瘤的生长。

　　阿吡利塞主要用于治疗HR+、HER2-、且伴随PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常在基于内分泌治疗的方案中已取得进展，且对常规化疗的反应不佳。阿吡利塞的加入为这些患者提供了新的治疗选择，有望改善其预后和生活质量。

　　其推荐剂量为每日口服一次，每次300毫克（即每次整片吞服2片150毫克的药片），随食物服用。患者应持续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。若错过一剂，应在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用；超过9小时后，则跳过当天的剂量，第二天继续正常服用。若在服用剂量后呕吐，当天不再服用额外的剂量，次日继续正常服用。

　　SOLAR-1是一项针对PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者的III期临床试验，旨在研究阿吡利塞联合氟维司群的疗效和安全性。该试验共纳入572例患者，其中341例携带PIK3CA突变。患者被随机分配接受阿吡利塞（300mg，每日一次）+氟维司群（500mg，每28天为一个周期，在第1周期的第15天强化注射一次），或安慰剂+氟维司群。

　　研究的主要终点是无进展生存期（PFS）。结果显示，在PIK3CA突变患者中，阿吡利塞联合氟维司群组的中位PFS为11.0个月，而安慰剂联合氟维司群组为5.7个月，显著延长了患者的PFS。此外，最终的总生存期（OS）分析显示，在PIK3CA突变队列中，阿吡利塞联合氟维司群组的中位OS为39.3个月，而安慰剂联合氟维司群组为31.4个月，虽然OS有所改善，但并未达到统计学差异。

　　在安全性方面，阿吡利塞联合氟维司群的安全性与之前报告相似，没有发现新的安全信号。常见的3级或以上不良事件包括高血糖、皮疹等。阿吡利塞的加入还推迟了患者再次启动化疗的时间，中位时间延长了8.5个月。

　　阿吡利塞的不良反应主要包括高血糖、血清肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少等。其中，高血糖是最常见的不良反应之一，约65%的患者会出现高血糖症。此外，也有患者报告出现严重的皮肤不良反应和肺炎等。因此，在使用阿吡利塞之前，患者应告知医生其病史，包括糖尿病、高血糖症、肝肾功能异常等。在治疗期间，患者需要定期监测血糖水平，及时调整抗糖尿病药物的剂量。

　　患者还需注意避免与某些药物共同使用，如强效的CYP3A4抑制剂和诱导剂，以免引发药物相互作用，影响疗效和安全性。在使用阿吡利塞期间，患者应定期进行相关检查，并密切观察症状变化。如有任何不适或疑似不良反应，应及时咨询医生并采取相应措施。

　　阿吡利塞作为首款针对PIK3CA基因突变的口服靶向药物，为HR+、HER2-、且伴随PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗希望。通过抑制PI3K信号通路，阿吡利塞能够有效阻断癌细胞的增殖和存活信号，从而减缓肿瘤的生长。SOLAR-1临床试验的结果进一步证实了阿吡利塞的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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