在抗癌战斗的舞台上,每一个药物在成为星光熠熠的一线主力之前,无不经历过千辛万苦的磨砺。或胎死临床试验中,或被KO于与其他类似药物PK之中。奥希替尼(Tagrisso)能够成长起来,正是因为它是一个有特点的“球员”。而也只有充分了解一个球员的成长经历,才能把他用活,做到用兵如神,知药善用。
奥希替尼最初被研发的使命就是作为当时一线EGFR-TKI的超级替补登场的。当时的一线用药“易瑞沙”、“特罗凯”作为开启肺癌靶向治疗时代的元老,虽然风光一时无二,但平均会在大概10个月左右碰到无法跨越的耐药屏障。其中约50%的耐药与T790M突变有关。而奥希替尼能够克服T790M突变的特点,让其成为了“超级替补”——每当一代药物因为T790M的产生而耐药后,奥希替尼便会临危受命,替换一代药物登场,继续救患者于水火。
同时,奥希替尼还具有另外一个令其备受欢迎的特点:“头球”功夫了得。对有脑转移的患者,奥希替尼的中枢神经系统客观反应率为54%,疾病控制率为92%。一扫之前EGFR-TKI入脑浓度不足的前耻,让脑转移、脑膜转移这一原本棘手的问题也获得了良好的解决方案。在初诊时即有中枢神经系统转移(脑转移、脑膜转移)的患者当中,奥希替尼很快就获得了一线出场的地位。
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