瑞博西尼(Kisqali)是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　2018年11月19日，瑞士制药巨头诺华的新型乳腺癌靶向药物瑞博西尼Kisqali(ribociclib)近日在欧盟监管方面传来喜讯，欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已发布积极意见，推荐批准扩大瑞博西尼的适应症。

　　具体而言，CHMP建议批准瑞博西尼(Kisqali)联合氟维司群(fulvestrant )作为初始内分泌疗法用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌患者，以及用于之前已接受内分泌治疗的患者。此外，CHMP还建议批准瑞博西尼联合内分泌疗法和一种促黄体激素释放激素激动剂(LHRH)治疗绝经前、围绝经期女性患者。

　　乳腺癌是20-59岁女性群体癌症死亡的首要原因，瑞博西尼是在最大规模的一线临床研究中与内分泌单独治疗相比表现出一致、优越、持续疗效的CDK4/6抑制剂，同时也是在一项精心设计的III期研究中被评估专门用于绝经前、围绝经期HR+/HER2-晚期乳腺癌患者治疗的唯一一种CDK4/6抑制剂。

　　CHMP的积极意见，是基于2项关键性III期临床研究(MONALEESA-7和MONALEESA-3)的数据，这些研究显示，与内分泌疗法单独治疗相比，基于瑞博西尼的方案使无进展生存期(PFS)显著延长，并且疗效在治疗8周时就已显现。

　　具体而言，MONALEESA-7研究中，在绝经前、围绝经期女性患者中，与一种芳香酶抑制剂+戈舍瑞林(goserelin)方案相比，瑞博西尼+一种芳香酶抑制剂+戈舍瑞林方案使中位PFS几乎翻倍(27.5个月vs13.8个月，HR=0.569，95%CI:0.433-0.74)。

　　MONALEESA-3研究中，在横跨一线治疗和二线治疗绝经后女性患者的整个群体中，与氟维司群单独治疗相比，瑞博西尼+氟维司群方案显著延长了中位PFS(20.5个月vs12.8个月，HR=0.593，95%CI:0.480-0.732)。这些研究中，最常见的不良反应(发生率≥20%)包括中性粒细胞减少、恶心、感染、疲劳、腹泻、白细胞减少、呕吐、脱发、头痛、便秘、皮疹和咳嗽。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞博西尼/瑞博西林(RIBOCICLIB)与内分泌一同治疗乳腺癌效果显著？

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