阿卡替尼的活性药物成分为Acalabrutinib,这是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。在临床前研究中，阿卡替尼表现出极小的脱靶效应。

　　新药阿卡替尼的此次批准，主要是基于2项III期临床研究（ELEVATE-TN,ASCEND）的阳性结果。这2项研究证实，在一线治疗CLL以及治疗复发性或难治性CLL时，与标准护理方案相比，阿卡替尼联合Obinutuzumab以及作为单药疗法显着降低了疾病进展或死亡的相对风险。2项研究中，阿卡替尼的安全性和耐受性与已确定的轮廓一致。

　　在既往未接受治疗（初治）慢性淋巴细胞白血病患者中开展，旨在评估阿卡替尼单药疗法、阿卡替尼+Obinutuzumab组合疗法相对于苯丁酸氮芥+Obinutuzumab联合疗法的疗效和安全性。

　　结果显示，研究达到主要终点：与基于化疗的苯丁酸氮芥+Obinutuzumab组合疗法相比，阿卡替尼+Obinutuzumab联合疗法使疾病进展或死亡风险显着降低90%、PFS实现统计学显着和临床意义的改善（中位PFS:未达到 vs 22.6个月）。此外，该研究还达到了关键次要终点，与基于化疗的苯丁酸氮芥+Obinutuzumab联合疗法相比，阿卡替尼单药疗法将疾病进展或死亡风险显着降低80%、PFS实现统计学显着和临床意义的改善（中位PFS:未达到 vs 22.6个月）。该研究中，阿卡替尼的安全性和耐受性与该药已确定的概况一致。

　　在复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中开展，比较了阿卡替尼与医生选择的治疗方案IdR（利妥昔单抗+Idelalisib）或BR（利妥昔单抗+苯达莫司汀）的疗效和安全性。

　　结果显示，在中期分析时，该研究就已经达到了主要终点：与医生选择的治疗方案相比，阿卡替尼显着延长了复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病患者的无疾病进展生存时间。具体数据为：中位随访16.1个月的数据显示，与IdR或BR方案相比，接受阿卡替尼治疗的患者无进展生存期（PFS）具有统计学意义和临床意义的改善、疾病进展或死亡风险降低69%。数据分析时，阿卡替尼治疗组中位PFS尚未达到，对照组中位PFS为16.5个月。在第12个月时，阿卡替尼治疗组有88%的患者病情没有进展，对照组为68%。该研究中，阿卡替尼的安全性和耐受性与该药已确定的特征一致。

　　目前，阿卡替尼正被开发用于多种B细胞血液癌症，包括慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、Waldenstrom巨球蛋白血症、滤泡性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及其他血液学恶性肿瘤。相信随着医学技术的不断发展，新药阿卡替尼能够展现出更加突出的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿卡替尼(ACALABRUTINIB)对B细胞恶性肿瘤具有显着的抑制作用？

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