帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

　　美国食品药品监督管理局(FDA)于2009年10月19日批准帕唑帕尼(商品名Votrient)上市，是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。2009年，大约有49,000名患者被诊断为肾细胞癌，有11,000名患者死于该病。2010年6月15日，帕唑帕尼(商品名pazopanib)获得欧盟有条件批准用于晚期肾细胞癌的一线治疗及先前接受过细胞因子治疗的患者。

　　为了探讨抑制血管生成的分子靶向药物酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌的疗效。解放军总院2006年6月至2007年5月参与的帕唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌随机临床药物试验的门诊病例14例，分为帕唑帕尼组(10例)和安慰剂组(4例)，分别接受帕唑帕尼800mg/d和安慰剂，持续治疗12周后，根据服药前后的CT检查结果判定疗效。

　　结果显示，帕唑帕尼组和安慰剂组患者可测量病灶的平均缩小比值分别为27.6%、-2.8%(P〈O.05);帕唑帕尼组和安慰剂组的疾病控制率分别为100%和25%。结论证实分子靶向血管生成抑制药酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼能够在短期内对转移性肾透明细胞癌具有明显的治疗效果且安全性较高。

　　一项三期临床研究显示，与安慰剂相比，帕唑帕尼使肿瘤进展或死亡的风险降低54%。总的来看，本品组患者的疾病无进展生存期(PFS)存活时间平均为9.2个月，安慰剂组为4.2个月。在先前未接受过治疗的患者中，本品组存活时间平均为11.1个月，安慰剂组为2.8个月;在先前接受过细胞因子治疗的患者中，帕唑帕尼组存活时间平均为7.4个月，安慰剂组为4.2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：帕唑帕尼/维全特(PAZOPATINIB)在治疗进展期硬纤维瘤中疾病控制率怎样？

　　更多药品详情请访问  帕唑帕尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/pzpn/